簡介司美格魯肽是一種胰高血糖素樣肽受體激動(dòng)劑即GLP-1受體激動(dòng)劑,人體的GLP-1是由腸道L細(xì)胞分泌的一種肽類激素。研發(fā)過程2017年12月,美國食品與藥物管理局(FDA)批準(zhǔn)司美格魯肽注射液上市,用于成人2型糖尿病患者的血糖控制。2020年1月,獲FDA批準(zhǔn),用于降低伴有心血管疾病的2型糖尿病成人患者的主要心血管不良事件風(fēng)險(xiǎn)。2020年12月4日,諾和諾德向FDA提交了司美格魯肽2.4mg每周皮下注射1次用于減肥的上市申請(qǐng)。2021年6月5日,諾和諾德宣布FDA批準(zhǔn)Wegovy(司美格魯肽每周1次皮下注射2.4mg)上市,用于慢性體重管理,適用于伴有至少一種體重相關(guān)合并癥的肥胖(BMI≥30kg/m2)或超重(BMI≥27kg/m2)成人。2021年4月,獲國家食品藥品監(jiān)督管理局(NMPA)批準(zhǔn),用于治療成人2型糖尿病及降低T2DM合并心血管疾病患者的心血管不良事件風(fēng)險(xiǎn)。作用機(jī)制它的作用機(jī)制是作用于胰島β細(xì)胞,促進(jìn)胰島素的合成和分泌,刺激胰島β細(xì)胞的增值和分化,抑制胰島β細(xì)胞的凋亡,增加胰島β細(xì)胞數(shù)量,具有保護(hù)胰島功能的作用。還可以作用于胰島α細(xì)胞,抑制胰高血糖素的釋放,減少肝糖的釋放。作用于胰島δ細(xì)胞,促進(jìn)生長抑素的分泌,參與抑制胰高血糖素的分泌。增強(qiáng)胰島素的敏感性,減慢胃的排空,作用于下丘腦抑制食欲,減少體重,通過這些作用共同達(dá)到降糖的效果。應(yīng)用司美格魯肽屬于胰高血糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑(GLP-1受體激動(dòng)劑)類降糖藥物,這種藥物以葡萄糖依賴的形式增加胰島素分泌,抑制胰高糖素分泌,并可促進(jìn)胃排空,中樞性抑制食欲,減少進(jìn)食量,進(jìn)而減少葡萄糖的吸收,達(dá)到降低血糖的作用。
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