用途阿托伐醌是抑制線粒體電子傳輸?shù)牧u基萘醌衍生物。抗肺氣腫。生物活性Atovaquone(Atavaquone)用于治療或預(yù)防肺孢子菌肺炎,弓形蟲病,瘧疾和巴貝西蟲。體外研究Atovaquone(atavaquone)是一種萘類化合物。Atovaquone是羥基-1,4-萘醌,一種泛醌類似物,具有抗肺囊蟲的活性。Atovaquone是一種抗原蟲線粒體電子轉(zhuǎn)移抑制劑,抗瘧藥,抗肺囊蟲,并且也用于治療弓蟲病。它通過與Rieske鐵硫蛋白和細(xì)胞色素b在泛醌氧化口袋相互作用,抑制細(xì)胞色素bc(1)復(fù)合物發(fā)揮作用。體內(nèi)研究Atovaquone是一種獨特的萘醌,具有廣譜抗原蟲的活性。它能有效用于治療和預(yù)防卡氏肺孢子蟲肺炎(PCP),它與proguanil結(jié)合能夠有效用于治療和預(yù)防瘧疾,它與azithromycin結(jié)合能夠有效用于治療巴貝西蟲病?;瘜W(xué)性質(zhì)從乙腈結(jié)晶,熔點216-219℃。用途為與艾滋病有關(guān)的卡氏肺囊蟲肺炎(PCP)的二線治療藥物。用于輕度到中度的對標(biāo)準(zhǔn)療法甲氧芐胺嘧啶一磺胺甲Ⅱ惡唑耐藥的PCP病人。生產(chǎn)方法在三氯化鋁存在下,用乙酰氯對環(huán)己烯進(jìn)行Friedd-Crafts?;磻?yīng),生成橙中間體和氯化苯反應(yīng),得4-(4-氯苯基)環(huán)己基甲基酮(I)。用在氫氧化鈉水潮夜中的溴對其進(jìn)行氧化,得到4-(4-氯苯基)環(huán)己烷-1-羧酸(Ⅱ)。在硝酸鍛存在下,和2-氯-1,4-萘醌反應(yīng),生成的產(chǎn)物在甲醇中,和氫氧化鈉水溶液回流水解,得阿托伐醌。
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陳經(jīng)理