化合物簡(jiǎn)介
基本信息
中文名稱:丁卡因
中文別名:4-(丁氨基)-苯甲酸 2-(二甲氨基)乙酯;野生白屈菜提取物;2-(二甲基氨)乙基4-(正丁基氨基)苯甲酸酯;
英文名稱:tetracaine
英文別名:Tetracaina;Amethocaine;Uromucaesthin;Tetracainum;Contralgin;
CAS號(hào):94-24-6
MDL號(hào):MFCD00053787
EINECS號(hào):202-316-6
RTECS號(hào):DG4725000
PubChem號(hào):24900448
分子式:C15H24N2O2
分子量:264.36300
結(jié)構(gòu)式:
精確質(zhì)量:264.18400
PSA:41.57000
LogP:2.69000
物化性質(zhì)
外觀與性狀:白色結(jié)晶粉末
密度:1.044 g/cm3
沸點(diǎn):389.4oC at 760 mmHg
閃點(diǎn):189.3oC
折射率:1.537
儲(chǔ)存條件:庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥,與食品原料類分開存放
分子結(jié)構(gòu)數(shù)據(jù)
1、摩爾折射率:79.15
2、摩爾體積(m3/mol):253.0
3、等張比容(90.2K):635.4
4、表面張力(dyne/cm):39.7
5、極化率(10-24cm3):31.37
計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)
1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值(XlogP):無(wú)
2.氫鍵供體數(shù)量:1
3.氫鍵受體數(shù)量:4
4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:9
5.互變異構(gòu)體數(shù)量:3
6.拓?fù)浞肿訕O性表面積41.6
7.重原子數(shù)量:19
8.表面電荷:0
9.復(fù)雜度:249
10.同位素原子數(shù)量:0
11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
15.共價(jià)鍵單元數(shù)量:1
用途
生化研究。
化合物相關(guān)藥品說(shuō)明
藥品名稱
【通用名稱】 鹽酸丁卡因注射液
【英文名稱】 Tetracaine Hydrochloride Injection
【漢語(yǔ)拼音】 Yan Suan Ding Ka Yin Zhu She Ye [3]
成份
本品主要成份為鹽酸丁卡因,其化學(xué)名稱為:4-(丁氨基)-苯甲酸-2-(二甲氨基)乙酯鹽酸鹽。
分子式: C15H24N2O2HCL
分子量: 300.83 [3]
所屬類別
化藥及生物制品 >> 麻醉藥及麻醉輔助用藥 >> 麻醉藥 >> 局部麻醉藥
性狀
本品為鹽酸丁卡因的滅菌水溶液,為無(wú)色澄明液體。 [3]
適應(yīng)癥
用于硬膜外阻滯、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯、神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯、粘膜表面麻醉。 [3]
用法用量
硬膜外阻滯:常用濃度為0.15~0.3%溶液,與鹽酸利多卡因合用,最高濃度為0.3%,一次常用量為40~50mg,極量為80mg。
蛛網(wǎng)膜下腔阻滯:常用其混合液(1%鹽酸丁卡因1ml與10%葡萄糖注射液1ml、3%鹽酸麻黃素1ml混合使用),一次常用量為10mg,15mg為限量,20mg為極量。
神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯:常用濃度0.1%~0.2%,一次常用量為40~50mg,極量為100 mg。
粘膜表面麻醉:常用濃度1%,眼科用1%等滲溶液,耳鼻喉科用1~2%溶液,一次限量為40 mg。 [3]
不良反應(yīng)
1.
毒性反應(yīng):本品藥效強(qiáng)度為普魯卡因的10倍,毒性也比普魯卡因高10倍,毒性反應(yīng)發(fā)生率也比普魯卡因高,常由于劑量大、吸收快或操作不當(dāng)引起,如誤注入血管使血藥濃度過(guò)高等。過(guò)量中毒癥狀表現(xiàn)為:頭昏、目眩、繼之寒戰(zhàn)、震顫、恐慌、最后可致驚厥和昏迷,并出現(xiàn)呼吸衰竭和血壓下降,需及時(shí)搶救。
2.
變態(tài)反應(yīng):對(duì)過(guò)敏患者可引起猝死,即使表面麻醉時(shí)也需注意。
3.
可產(chǎn)生皮疹或蕁麻疹,顏、口或(和)舌咽區(qū)水腫等。 [3]
禁忌:
1.
對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
2.
嚴(yán)重過(guò)敏性體質(zhì)者禁用。
3.
心、腎功能不全、重癥肌無(wú)力等患者禁用。
4.
禁用于浸潤(rùn)局麻、靜脈注射和靜脈滴注。 [3]
注意事項(xiàng):
1.
本品為酯類局麻藥,過(guò)敏反應(yīng)罕見(jiàn),與普魯卡因可能有交叉過(guò)敏反應(yīng),故對(duì)普魯卡因或具有對(duì)氨基苯甲酸結(jié)構(gòu)的藥物過(guò)敏者慎用。
2.
大劑量可致心臟傳導(dǎo)系統(tǒng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)出現(xiàn)抑制。
3.
藥液不得注入血管內(nèi),注射時(shí)需反復(fù)抽吸,不可有回血。
4.
對(duì)小兒、年老體弱、營(yíng)養(yǎng)不良、饑餓狀態(tài)易出現(xiàn)毒性反應(yīng),應(yīng)減量。
5.
肝功能不全,血漿膽堿酯酶活動(dòng)減弱時(shí)應(yīng)減量。
6.
皮膚或粘膜表面損傷、感染嚴(yán)重的部位需慎用。
7.
椎管內(nèi)麻醉時(shí)尤其須調(diào)節(jié)阻滯平面,并隨時(shí)觀察血壓和脈搏的變化。
8.
神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯,硬膜外阻滯以及蛛網(wǎng)膜下腔阻滯,由于使用不當(dāng)致死已屢見(jiàn);為了防止中毒、死亡,在用藥期間即使表面粘膜麻醉也應(yīng)監(jiān)測(cè):①呼吸與循環(huán)系統(tǒng)的功能狀態(tài),包括心血管情況。②中樞神經(jīng)活動(dòng),興奮或抑制。③胎兒心率。同時(shí)對(duì)呼吸和循環(huán)等方面的意外,應(yīng)有預(yù)見(jiàn),覺(jué)察及時(shí),防治和搶救得法,沒(méi)有時(shí)間上延誤。
9.
本品的毒性與給藥途徑、給藥速度、藥液濃度、注射部位、是否加入腎上腺素等有關(guān),必須嚴(yán)格操作和管理,控制單位時(shí)間內(nèi)的用量,按本說(shuō)明的介紹給藥。
10.
給予最大用量后應(yīng)休息3小時(shí)以上方準(zhǔn)行動(dòng)。
11.
注射器械不可用堿性物質(zhì)如肥皂,煤酚皂溶液等洗滌消毒。 [3]
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期大量孕激素的分泌,增加對(duì)局部麻藥的敏感性,因此孕婦使用局部麻藥作硬膜外阻滯時(shí)用量需減少。哺乳期婦女用藥尚未見(jiàn)藥物進(jìn)入乳汁的報(bào)道。
兒童用藥
5歲以內(nèi)小兒慎用。
老年用藥
60歲以上老年患者,根據(jù)病情酌情減量。 [3]
藥物相互作用
1.
本品水溶液pH3.5~5.0,不得與堿性藥液合用;如合用某些酸性藥液,由于pH不同,也可影響本品的解離值,以致局麻減效或起效時(shí)遲延。
2.
不宜同時(shí)服用磺胺類藥物。
3.
與其它局麻藥合用時(shí),本品應(yīng)減量。
4.
本品可與腎上腺素合用,一般濃度為1:200000、即20ml藥液中加0.1%腎上腺素0.1ml。其作用使血管收縮、血流量減少、藥物吸收減慢、作用持續(xù)時(shí)間延長(zhǎng)等。但這種合用不適用于心臟病、高血壓、甲亢、外周血管病等患者。
5.
注射部位不能遇碘,以防引起本品沉淀。 [3]
藥物過(guò)量
用藥劑量過(guò)大易出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管毒性反應(yīng),需停藥給氧、補(bǔ)液、藥物對(duì)癥治療等處理。 [3]
藥理作用
局麻作用比普魯卡因強(qiáng),比普魯卡因大10 倍。毒性亦較大,比普魯卡因大10-12 倍。能透過(guò)粘膜,主要用于粘膜麻醉。作用迅速,1~3分鐘即生效。維持2-3 小時(shí)。眼科用0.5%~1%溶液,無(wú)角膜損傷等嚴(yán)重不良反應(yīng)。鼻喉科用1%~2%溶液,總量不得超過(guò)20ml。應(yīng)用時(shí)應(yīng)于每3ml中加入0.1%鹽酸腎上腺素溶液1滴。浸潤(rùn)麻醉用0.025%~0.03%溶液,神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯用0.1%~0.3%溶液。腰麻時(shí)用10~15mg與腦脊液混合后注入。硬膜外麻醉用0.15%~0.3%溶液,與利多卡因合用時(shí)最高濃度為0.3%。因毒性較大,一般不做浸潤(rùn)麻醉。
極量:浸潤(rùn)麻醉、神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯,1次0.1g。 [3]
藥代動(dòng)力學(xué)
本品進(jìn)入血液后,大部分和血漿蛋白結(jié)合,蓄積于組織中,骨骼肌內(nèi)蓄積量最大,當(dāng)血漿內(nèi)的濃度下降時(shí)又釋放出來(lái)。本品大部分由血漿膽堿酯酶水解轉(zhuǎn)化(約0.31μM/ml/hr),經(jīng)肝代謝為對(duì)氨基苯甲酸與二甲氨基乙醇,然后再降解或結(jié)合隨尿排出。 [3]
專家點(diǎn)評(píng)
本品局麻作用比普魯卡因強(qiáng)10倍,毒性則大20倍,能透過(guò)黏膜,主要用于黏膜麻醉。作用迅速,1~3min即生效,維持20~40min,對(duì)黏膜上皮損傷少,不影響眼壓及瞳孔,且耐熱,可經(jīng)高壓消毒。 [4]
雜質(zhì)、分離純化業(yè)務(wù)介紹
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關(guān)鍵字: 丁卡因雜質(zhì)12;丁卡因雜質(zhì)12雜質(zhì);丁卡因雜質(zhì)12對(duì)照品;丁卡因雜質(zhì)12雜質(zhì);丁卡因雜質(zhì)12分離純化;
廣州市桐暉藥業(yè)有限公司成立于1999年,國(guó)家GSP認(rèn)證,主要經(jīng)營(yíng)中西藥制劑及化學(xué)原料、醫(yī)藥化工原料和醫(yī)藥中間體等產(chǎn)品。桐暉擁有雄厚的經(jīng)濟(jì)實(shí)力,是一家集市場(chǎng)營(yíng)銷、學(xué)術(shù)推廣、進(jìn)出口、新產(chǎn)品研發(fā)、合作生產(chǎn)為一體的現(xiàn)代企業(yè)。
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