別名

利多卡因/丙胺卡因；恩鈉；復(fù)方利多卡因；Compound Lidocaine；Emla

分類(lèi)

麻醉藥及其輔助藥物 > 局部麻醉用藥

劑型

1. 5g（利多卡因0.125g，丙胺卡因0.125g）；30g（利多卡因0.75g，丙胺卡因0.75g）。貯法：30℃下貯存，避免冷凍。

2.貼片：每片10cm2。

藥理作用

利丙雙卡因用于無(wú)破損的皮膚或黏膜表面時(shí)，可釋放利多卡因和丙胺卡因到達(dá)皮層和皮下層，兩者通過(guò)在皮層痛覺(jué)感受器和神經(jīng)末梢處積聚而達(dá)到皮層的麻醉作用，麻醉效果取決于利丙雙卡因乳膏或貼片使用的時(shí)間和劑量。利丙雙卡因能產(chǎn)生雙相血管反應(yīng)，即用藥初期導(dǎo)致局部血管收縮，隨之導(dǎo)致血管舒張。有特異反應(yīng)性皮炎的患者在使用乳膏30～60min后會(huì)出現(xiàn)相似但較短的反應(yīng)，表明這類(lèi)皮膚吸收藥物更快。

藥代動(dòng)力學(xué)

1.將乳膏涂于成人大腿處（60g/400cm2）3h后，大約5%的利多卡因和丙胺卡因被吸收，2～6h后達(dá)到血藥濃度峰值（分別為0.12μg/ml和0.07μg/ml）；用于臉部（10g/100cm2）2h后，全身吸收約10%，1.5～3h后達(dá)到血藥濃度峰值（分別為0.16μg/ml和0.06μg/ml）。

2.生殖器黏膜：藥物吸收較快，起效時(shí)間較短。將乳膏10g涂于陰道黏膜處，20～45min后達(dá)到利多卡因和丙胺卡因的血藥濃度峰值（分別為0.18μg/ml和0.15μg/ml）。利丙雙卡因乳膏涂用于無(wú)損的皮膚表面并覆蓋密封的敷膜時(shí)，需1～2h可達(dá)有效麻醉作用（取決于不同類(lèi)型的手術(shù)），去除后有效麻醉時(shí)間至少可維持2h。

適應(yīng)證

1.皮膚穿刺（如置入導(dǎo)管或取血樣本）、淺層外科手術(shù)（如生殖器黏膜的淺層外科手術(shù)或浸潤(rùn)麻醉之前、腿部潰瘍清創(chuàng)術(shù)）。

2.利丙雙卡因貼片用于無(wú)破損皮膚進(jìn)行小手術(shù)時(shí)的表面麻醉，如穿刺和表面無(wú)破損的局部外科治療。

禁忌證

1.對(duì)酰胺類(lèi)局部麻醉藥或利丙雙卡因其他任何成分過(guò)敏者。

2.先天性或特發(fā)性高鐵血紅蛋白血癥患者。

3.妊娠不足37周的早產(chǎn)兒。

4.正在使用可誘發(fā)高鐵血紅蛋白血癥藥物的1歲以下兒童。

注意事項(xiàng)

1.特應(yīng)性皮炎患者。

2.藥物對(duì)妊娠的影響：利丙雙卡因的兩個(gè)成分均能通過(guò)胎盤(pán)屏障而被胎兒吸收。已有許多孕婦和育齡婦女使用利多卡因和丙胺卡因，至今尚未發(fā)現(xiàn)致畸率增加，也未發(fā)現(xiàn)對(duì)胎兒有直接或間接的損害。

3.藥物對(duì)哺乳的影響：利丙雙卡因中的兩個(gè)成分均可經(jīng)母乳分泌，但由于分泌量很少，在治療劑量時(shí)嬰兒不會(huì)受到影響。

4.對(duì)于腿部潰瘍，應(yīng)使用利丙雙卡因的消毒乳膏。

5.因沒(méi)有足夠的有關(guān)吸收的研究資料，利丙雙卡因不能用于除腿部潰瘍以外的開(kāi)放性傷口和兒童生殖器黏膜，但可以在包皮環(huán)割切術(shù)中使用1.0g的劑量。

6.利丙雙卡因不能用于受損的耳鼓膜，因?qū)嶒?yàn)室結(jié)果顯示利丙雙卡因用于中耳時(shí)有耳毒性，但用于完整鼓膜的動(dòng)物外耳道無(wú)異常發(fā)現(xiàn)。

7.使用利丙雙卡因后不能皮下注射活的疫苗如卡介苗。

8.特應(yīng)性皮炎患者如使用利丙雙卡因應(yīng)縮短涂藥時(shí)間，一般15～30min即可。

9.利丙雙卡因乳膏可引起角膜刺激，用于眼睛附近時(shí)應(yīng)特別小心。

10.用藥過(guò)量的表現(xiàn)：除極少數(shù)可引起高鐵血紅蛋白血癥外，尚未見(jiàn)全身中毒的病例報(bào)道。局部麻醉藥的毒性反應(yīng)為神經(jīng)系統(tǒng)興奮癥狀，嚴(yán)重病例為中樞神經(jīng)和心血管抑制癥狀。

11.用藥過(guò)量的處理：嚴(yán)重的神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（如驚厥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制）須給予對(duì)癥治療，如呼吸支持和使用抗驚厥藥物。高鐵血紅蛋白血癥可通過(guò)緩慢靜脈注射亞甲藍(lán)來(lái)治療。

不良反應(yīng)

1.用于無(wú)損皮膚或生殖器黏膜時(shí)，常見(jiàn)（>1%）局部反應(yīng)如蒼白、紅斑（發(fā)紅）和水腫，但反應(yīng)短暫而輕微；偶見(jiàn)（>0.1%及<1%）皮膚過(guò)敏如使用初期涂藥部位有輕微燒灼感或瘙癢感；罕見(jiàn)（<0.1%）過(guò)敏反應(yīng)（最嚴(yán)重的為過(guò)敏性休克）及高鐵血紅蛋白濃度升高。

2.用于腿部潰瘍時(shí)，常見(jiàn)局部反應(yīng)及皮膚過(guò)敏；偶見(jiàn)涂藥部位刺激；罕見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)。

3.小于3個(gè)月的幼兒使用利丙雙卡因后，會(huì)發(fā)生一過(guò)性的、無(wú)明顯臨床意義的高鐵血紅蛋白增加。

用法用量

透皮給藥：（1）小手術(shù)（如針穿刺和局部損傷的外科治療）：①乳膏：在皮膚表面涂一層厚厚的乳膏，上蓋一密封的敷料，每10cm2約涂用1.5g，涂藥后保持1～5h（最長(zhǎng)5h，時(shí)間延長(zhǎng)后，麻醉效果會(huì)降低）。②貼片：將貼片貼于被選用的皮膚表面，最短貼用1h。（2）大面積皮膚手術(shù)（如分層皮移植術(shù)）：每10cm2涂用乳膏1.5～2g，涂藥后保持2～5h（最長(zhǎng)5h，時(shí)間延長(zhǎng)后，麻醉效果會(huì)降低）。（3）用于成人生殖器黏膜：局部損傷的外科治療（如生殖器疣的切除手術(shù)），涂乳膏5～10g，不需要覆蓋密封的敷膜，5～10min后即可開(kāi)始手術(shù)。（4）用于成人腿部潰瘍清創(chuàng)術(shù)：在潰瘍處涂一層厚厚的乳膏，每10cm2涂用1～2g，最多10g。涂藥時(shí)間至少30min（60min麻醉效果更好），清除乳膏后可立即開(kāi)始手術(shù)。兒童常規(guī)劑量：透皮給藥：（1）乳膏：小手術(shù)（如針穿刺和局部損傷的外科治療），每10cm2涂用乳膏1.0g，涂藥后保持約1h。2個(gè)月以下兒童、3～11個(gè)月兒童、1～5歲兒童及6～11歲兒童最大使用劑量及使用面積分別為：1.0g和10cm2、2.0g和10cm2、10.0g和100cm2、20.0g和200cm2。（2）貼片：將貼片貼于被選用的皮膚表面，保持約1h。

藥物相互作用

1.對(duì)正在接受能引起高鐵血紅蛋白血癥的其他藥物治療（如磺胺類(lèi)藥物）的患者，利丙雙卡因可加重高鐵血紅蛋白的形成。

2.對(duì)正在接受其他局部麻醉藥或分子結(jié)構(gòu)與局部麻醉藥相似的其他藥物（如妥卡尼）治療的患者，大劑量使用利丙雙卡因時(shí)有增加全身毒性的危險(xiǎn)。

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