利福噴汀

功效作用

本品與其他抗結(jié)核藥合用主要治療結(jié)核病，常進(jìn)行間歇給藥。也用于化膿性皮膚病和沙眼。

用法用量

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫(yī)囑。

與其他抗結(jié)核藥合用，成人口服一次0.6g，每周1次；或一次0.45g，每周2次。

藥品類型

處方藥 西藥 醫(yī)保甲類

參考價格

19.10元-70.9元

常見規(guī)格

（1）片劑：100mg；150mg；200mg。

（2）膠囊劑：100mg；150mg；200mg。

貯藏方式

密封、避光保存于25℃。

中日友好醫(yī)院  三級甲等  

注意事項

1、用藥期間，應(yīng)定期進(jìn)行肝、腎功能測定和血常規(guī)檢查。

2、中止用藥后再開始用藥治療，每易引起嚴(yán)重的不良反應(yīng)。

3、本品動物實驗證實其有致畸作用。

禁忌癥

1、阻塞性黃疸、重度肝功能不全患者禁用。

2、本品可通過乳汁分泌，哺乳期婦女應(yīng)權(quán)衡利弊，選擇停藥或暫停哺乳。

3、5歲以下小兒安全性及有效性尚未確立

4、老年患者肝功能有所減退，用藥量應(yīng)的減。

不良反應(yīng)

大致與利福平相同，但其肝損害作用和胃腸道反應(yīng)均較利福平輕。

基本信息

中文名稱：利福噴汀

中文別名：環(huán)戊基哌嗪利福霉素、環(huán)戊哌利福霉素、環(huán)戊哌利福噴丁、環(huán)戊去甲利福平、迪克菲、環(huán)戊哌嗪利福霉素、環(huán)戊利福平

英文名稱：Rifapentine

英文別名：rifamycin-S; Rifapentine; rifamycin-B tripropylhydrazide; Rifamycin-B-tripropyl-hydrazid;

CAS號：61379-65-5

分子式：C47H64N4O12

分子量：877.03100

精確質(zhì)量：876.45200

PSA：216.66000

LogP：5.33450

物化性質(zhì)

外觀與性狀：紅色-棕色結(jié)晶粉末

密度：1.35 g/cm3 (20oC)

熔點：179-180oC

折射率：1.63

生產(chǎn)方法及用途

生產(chǎn)方法

0.01ml的3-醛基利福霉素SV溶于四氫呋喃,在室溫下加入0.011mol的1-氨基-4-環(huán)戊基哌嗪。反應(yīng)用薄層跟蹤,至原料點消失,約需麟。蒸去溶劑,剩余物用乙酸乙酯重結(jié)晶,得利福噴汀,收率55%,熔點179～180℃。

用途

利福噴汀屬于利福霉素類抗生素，主要用于抗結(jié)核、抗麻風(fēng)及急性肺部感染，用藥量僅為利福平的七分之一。每周用藥一次，短期療效比利福平高3-6倍。另外本品有抗艾滋病毒作用。劑型主要是膠囊。

藥物分析

其外觀為磚紅色活暗紅色結(jié)晶性粉末，無臭無味，中國1989年首先開發(fā)上市。其抗菌活力是利福平的2-10倍，對結(jié)核分支桿菌和麻風(fēng)桿菌的作用尤為突出。

利福噴丁相關(guān)藥品說明書信息

藥理作用

本藥為半合成的利福霉素類抗生素，作用機制和抗菌譜與利福平相同，對結(jié)核分枝桿菌、非結(jié)核分枝桿菌、麻風(fēng)桿菌、革蘭陽性菌、革蘭陰性菌、某些病毒、衣原體均有殺滅作用，對利福類以外的抗結(jié)核藥物耐藥的結(jié)核桿菌也有較強的作用，但對鳥分枝桿菌耐藥。本藥抗結(jié)核活性比利福平強2～10倍，是全效殺菌藥；對衣原體的作用與紅霉素、多西環(huán)素相似，較利福平差；對耐甲氧西林葡萄球菌作用較差，但對其他多數(shù)革蘭陽性球菌有高度抗菌活性。

藥物相互作用

1.與多西環(huán)素聯(lián)合，對淋球菌有協(xié)同作用；與異煙肼聯(lián)合，對結(jié)核桿菌的作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)超過利福平與異煙肼聯(lián)合，但本藥可增加異煙肼的代謝，從而增加肝毒性。2.本藥能誘導(dǎo)口服避孕藥、口服抗凝藥，某些抗病毒藥(如那非那韋、利托那韋等)、西羅莫司等的代謝，合用時可降這些藥物的療效。3.巴比妥類藥物、對氨基水楊酸鹽可影響本藥的吸收，與對氨基水楊酸鹽合用時，需間隔8～12h。故不能同時服用。4.與乙胺丁醇合用有增加視力損傷的可能。5.必須空腹給藥，飲食后服藥或并用制酸藥，則其生物利用度明顯降低。

藥代動力學(xué)

本藥在胃腸道的吸收緩慢且不完全，其微晶生物利用度可提高。口服5～15h后血藥濃度可達(dá)高峰，健康成人單次口服4mg/kg，血藥峰濃度平均為5.13mg/L；單次口服8mg/kg，血藥峰濃度平均為8.5mg/L。本藥在體內(nèi)分布廣，尤其肝組織中分布最多，其次為腎，其他組織中亦有較高濃度，但不易透過血-腦脊液屏障，蛋白結(jié)合率大于98%。本藥半衰期為18h。主要在肝內(nèi)代謝為25-去乙酰利福平，代謝物水解后形成無活性的3-甲酰利福霉素。本藥存在肝腸循環(huán)，由膽汁排入腸道的原藥部分可被再吸收。本藥及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)膽汁入腸道隨糞便排出，僅部分由尿中排出。

劑型與規(guī)格

1.片劑：150mg，300mg；2.膠囊：150mg，300mg ^{；3.滴眼劑：10ml（0.05%)；4.霜劑：20g（0.5%)。}

適應(yīng)癥

1.與其他抗結(jié)核藥聯(lián)合用于治療各類型、各系統(tǒng)初治與復(fù)治的結(jié)核病。但不宜用于治療結(jié)核性腦膜炎。2.與其他抗麻風(fēng)藥聯(lián)合治療麻風(fēng)；亦可治療非結(jié)核性分枝桿菌感染。3.也可用于對其他抗金黃色葡萄球菌抗生素耐藥的重癥金黃色葡萄球菌等感染。禁忌癥

1.肝功能不良者。2.妊娠3個月以內(nèi)婦女及哺乳期婦女禁用。3.酒精中毒者。新生兒禁用。

注意事項

慎用：(1)血細(xì)胞顯著減少者；(2)嗜酒者。2.交叉過敏：本藥與其他利福霉素類藥物存在交叉過敏反應(yīng)。3.本藥單獨用于治療結(jié)核病可能迅速產(chǎn)生細(xì)菌耐藥性，與利福平有完全的交叉耐藥性，體外試驗結(jié)果顯示：衣原體屬、金黃色葡萄球菌和淋球菌都會對本藥產(chǎn)生耐藥性，因此必須聯(lián)合其他抗結(jié)核藥治療。本藥為長效制劑，但目前尚缺乏其他長效的抗結(jié)核藥物與之匹配，高劑量異煙肼間隔3天用藥尚可，但尚不能和本藥每周用藥1次相匹配。因此本藥與其他抗結(jié)核藥物聯(lián)合，間歇該藥的模式尚需研究。4.可空腹或于進(jìn)食后給藥。如服利福平出現(xiàn)胃腸道刺激癥狀者，可改服本藥。5.肝功能減退的患者，即使每周僅用藥1～2次，也必須密切觀察肝功能的變化。6.如曾間歇服用利福平后發(fā)生變態(tài)反應(yīng)，如血壓下降或休克、急性溶血性貧血、血小板減少或急性間質(zhì)性腎炎者，均不宜再用本藥。

禁忌

注意事項：黃疸患者及孕婦禁用。服藥期間尿、淚、痰、大便可出現(xiàn)橙紅色，應(yīng)告知患者。

不良反應(yīng)

1.本藥不良反應(yīng)的發(fā)生率低于利福平，少數(shù)病例可出現(xiàn)白細(xì)胞、血小板減少、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高、皮疹、頭昏、失眠等。2.少見胃腸道反應(yīng)。3.有致畸作用。

用法用量

1.口服給藥：(1)每次600mg，每周1次(其作用約相當(dāng)于利福平600mg，每天1次)。必要時也可每次600mg，每周2次。(2)化膿性皮膚病，每天300mg，5天為1個療程。2.經(jīng)眼給藥：0.05%滴眼劑，每次1～2滴，每天1次，3個月為1個療程。3.本藥單獨用于治療結(jié)核病可能迅速產(chǎn)生細(xì)菌耐藥性，與利福平有完全的交叉耐藥性，體外試驗結(jié)果顯示：衣原體屬、金黃色葡萄球菌和淋球菌都會對本藥產(chǎn)生耐藥性，因此必須聯(lián)合其他抗結(jié)核藥治療。本藥為長效制劑，但目前尚缺乏其他長效的抗結(jié)核藥物與之匹配，高劑量異煙肼間隔3天用藥尚可，但尚不能和本藥每周用藥1次相匹配。因此本藥與其他抗結(jié)核藥物聯(lián)合，間歇該藥的模式尚需研究。4.可空腹或于進(jìn)食后給藥。如服利福平出現(xiàn)胃腸道刺激癥狀者，可改服本藥。5.肝功能減退的患者，即使每周僅用藥1～2次，也必須密切觀察肝功能的變化。6.如曾間歇服用利福平后發(fā)生變態(tài)反應(yīng)，如血壓下降或休克、急性溶血性貧血、血小板減少或急性間質(zhì)性腎炎者，均不宜再用本藥。

療效點評

本品是一種半合成利福霉素抗生素，抗菌譜同利福霉素，但體內(nèi)抗菌作用明顯高于利福霉素，具有高效和長效的特點?？菇Y(jié)核作用較利福平強2～10倍，本品可作為結(jié)核性腦膜炎治療的首選藥之一。利福噴汀每周2次治療的近期療效和利福平每次治療相似，且利福噴汀副作用小。經(jīng)3年隨訪，細(xì)菌學(xué)復(fù)發(fā)率為2.6%，認(rèn)為利福噴汀每周2次的滅菌效果和利福平每天治療相同，療效可靠。國內(nèi)報道將178例初治、復(fù)治菌陽性肺結(jié)核患者隨機分組，分別應(yīng)用以本品或利福平為主的聯(lián)合治療，結(jié)果治療2個月后痰菌轉(zhuǎn)陰率為95.3%和88%，療程結(jié)束時為100%和94%，胸部X線改善有效率為90%和82%，空洞閉合率為89.5%和68.8%，肝功能損害率為15.1%和38.8%，胃腸反應(yīng)率為29%和45.9% ^[3]。

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