頭孢他美酯

功效作用

本品適用于敏感菌引起的下列感染：

1、耳、鼻、喉部感染，如中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等。

2、下呼吸道感染，如慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性氣管炎、急性支氣管炎等。

3、泌尿系統(tǒng)感染，如非復(fù)雜性尿路感染、復(fù)雜性尿路感染（包括腎盂腎炎）、男性急性淋球菌性尿道炎等。

用法用量

本品不同劑型、不同規(guī)格的用法用量可能存在差異，請(qǐng)閱讀具體藥物說(shuō)明書(shū)使用，或遵醫(yī)囑。

鹽酸頭孢他美酯片：

1、口服：飯前或飯后1小時(shí)內(nèi)口服，成人和12歲以上的兒童，一次362.6mg（2片），一日2次；12歲以下的兒童，每次按體重7.252mg/kg給藥，一日2次。復(fù)雜性尿路感染的成年人，每日全部劑量在晚飯前后1小時(shí)內(nèi)一次服用；男性淋球菌性尿道炎和女性非復(fù)雜性膀胱炎的患者，在就餐前后1小時(shí)內(nèi)一次服用單一劑量1087.8-1450.4mg（6-8片）（膀胱炎患者在傍晚）可充分根除病原體。

2、劑量調(diào)節(jié)：

（1）老年人：可按推薦成人的用量，對(duì)老年人無(wú)需調(diào)整。

（2）12歲以下兒童：以每次每公斤體重7.252mg，每日2次為標(biāo)準(zhǔn)，劑量調(diào)整如下：體重小于15kg者，建議使用其它劑型；體重為16-30kg者，一次181.3mg（1片）；體重為31-40kg者，一次181.3-362.6mg（1-2片）；體重大于40kg者，一次362.6mg（2片）。

（3）腎衰竭的成人患者：肌酐清除率大于40ml/min者，一次用362.6mg（2片），每12小時(shí)1次；肌酐清除率為10-40ml/min者，一次用90.65mg（0.5片），每12小時(shí)1次；肌酐清除率小于10ml/min者，先一次用362.6mg（2片），后改為一次90.65mg（0.5片），一日1次。

鹽酸頭孢他美酯膠囊/鹽酸頭孢他美酯分散片：

1、常用量：飯前或飯后1小時(shí)內(nèi)口服。

（1）成人和12歲以上的兒童，每次500mg，每日2次。

（2）12歲以下的兒童，每次每公斤體重10mg，每日2次。

（3）復(fù)雜性尿路感染的成年人，每日全部劑量在晚飯前后1小時(shí)內(nèi)一次服用，男性淋球菌性尿道炎和女性非復(fù)雜性膀胱炎的患者，在就餐前后1小時(shí)內(nèi)一次服用，單一劑量1500-2000mg（膀胱炎者在傍晚）可充分根除病原體。

2、劑量調(diào)節(jié)：老年人，推薦成人的用量對(duì)老年人無(wú)需調(diào)整。

鹽酸頭孢他美酯干混懸劑：

1、口服，每次適量，加入適宜溫開(kāi)水中攪拌均勻后服用。

2、常用量：飯前或飯后1小時(shí)內(nèi)口服，成人和12歲以上的兒童，每次0.36g(4袋)，每日2次；12歲以下的兒童，每次每公斤體重7.3mg，每日2次；復(fù)雜性尿路感染的成年人，每日全部劑量在晚飯前后1小時(shí)內(nèi)一次服用，男性淋球菌性尿道炎和女性非復(fù)雜性膀胱炎的患者，在就餐前后1小時(shí)內(nèi)一次服用，單一劑量1.08-1.44g（12-16袋）（膀胱炎者在傍晚）可充分根除病原體。

3、劑量調(diào)節(jié)：老年人：推薦成人的用量對(duì)老年人無(wú)需調(diào)整。12歲以下兒童：以每次每公斤體重7.3mg，每日2次為標(biāo)準(zhǔn)，劑量調(diào)整詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

藥品類(lèi)型

處方藥 西藥 非醫(yī)保

參考價(jià)格

10.00元-55.00元

商品名稱(chēng)

安素美、康邁欣、力欣美、華仙美、康迪欣

常見(jiàn)規(guī)格

（1）鹽酸頭孢他美酯片：按C14H15N5O5S2計(jì)181.3mg。

（2）鹽酸頭孢他美酯膠囊：按C14H15N5O5S2計(jì)90.65mg。

（3）鹽酸頭孢他美酯分散片：0.25g（以鹽酸頭孢他美酯計(jì)，相當(dāng)于頭孢他美0.1813g）。

（4）鹽酸頭孢他美酯干混懸劑：90.65mg（按C14H15N5O5S2計(jì)算）。

貯藏方式

遮光、密封，在陰涼（不超過(guò)20℃）干燥處保存。

北京大學(xué)人民醫(yī)院  三級(jí)甲等  

注意事項(xiàng)

1、對(duì)青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏者慎用。

2、若發(fā)生嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，并緊急治療。

3、在使用本品期間，由于腸道微生物的改變，可能導(dǎo)致偽膜性腸炎。若發(fā)生假膜性腸炎，應(yīng)積極治療（推薦使用萬(wàn)古毒素）。

4、本品應(yīng)放到兒童觸及不到的地方。

5、嚴(yán)禁用于食品和飼料加工。

6、孕婦及哺乳期婦女用藥：

（1）由于缺乏有關(guān)人類(lèi)胎兒的臨床數(shù)據(jù)，婦女妊娠期間，不推薦使用本品。若有對(duì)該藥敏感的微生物嚴(yán)重感染時(shí)，必須充分權(quán)衡利弊。

（2）在乳汁中尚未發(fā)現(xiàn)本品的代謝物。

7、兒童用藥：本品對(duì)新生兒的有效性和安全性尚無(wú)可靠的臨床數(shù)據(jù)。

8、藥物過(guò)量：若過(guò)量服用，發(fā)生嚴(yán)重反應(yīng)，應(yīng)洗胃，并采取對(duì)應(yīng)治療。

禁忌癥

對(duì)頭孢菌素類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。

不良反應(yīng)

1、消化系統(tǒng)：常見(jiàn)腹瀉、惡心、嘔吐。偶有偽膜性腸炎、腹脹、胃灼熱、腹部不適、血中膽紅素升高、氨基轉(zhuǎn)移酶一過(guò)性升高等。

2、皮膚：偶有出現(xiàn)瘙癢、局部浮腫、紫癜、皮疹等。

3、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶有出現(xiàn)頭痛、眩暈、衰弱、疲勞感等。

4、血液系統(tǒng)：偶有白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血小板增多等，均為一過(guò)性反應(yīng)。

5、其它罕見(jiàn)的反應(yīng)有：齒齦炎、直腸炎、結(jié)膜炎、藥物熱等。

化合物簡(jiǎn)介

基本信息

中文名稱(chēng)：頭孢他美酯;

中文別名：頭孢他美新戊酯；頭孢他美特戊酯;

英文名稱(chēng)：Cefetamet Pivoxil

英文別名：Cefetamet pivoxyl

CAS號(hào)：65243-33-6

分子式：C20H25N5O7S2

結(jié)構(gòu)式：

分子量：511.57200

精確質(zhì)量：511.12000

PSA：216.05000

LogP：1.74970

物化性質(zhì)

密度：1.55 g/cm3

熔點(diǎn)：158-160oC

折射率：1.684

儲(chǔ)存條件：-20oC Freezer, Under Inert Atmosphere

藥理作用

對(duì)多數(shù)革蘭陽(yáng)性及革蘭陰性菌有抗菌作用，尤其對(duì)革蘭陰性菌抗菌活性較強(qiáng)。頭孢他美酯具有廣譜抗腸桿菌活性，對(duì)變形桿菌屬、克雷白桿菌屬、普魯威登桿菌屬和結(jié)腸耶爾森菌、淋球菌具有較強(qiáng)抗菌活性；對(duì)流感嗜血桿菌和卡他摩拉克菌屬也有一定抗菌活性。此外，頭孢他美酯在體外對(duì)革蘭陽(yáng)性的肺炎鏈球菌、釀膿鏈球菌等鏈球菌屬也有一定的抗菌活性。頭孢他美酯對(duì)厭氧菌幾乎無(wú)抗菌作用。大多數(shù)假單胞菌屬和其他革蘭陰性非發(fā)酵桿菌對(duì)頭孢他美酯耐藥。

藥代動(dòng)力學(xué)

頭孢他頭孢他美酯頭孢他美一次口服給藥500mg，4h后可達(dá)血藥濃度峰值，約為4mg/L。飯后口服頭孢他美酯比空腹時(shí)口服吸收好，飯后服用的生物利用度約為50%，吸收率和吸收程度隨給藥劑量的增大而略微下降。頭孢他美酯分布容積較?。s為0.3L/kg），血漿蛋白結(jié)合率約為22%。藥物主要經(jīng)腎臟排泄，每次口服500～1000mg后，血漿清除半衰期為2.2～2.8h。

適應(yīng)癥

1.下呼吸道感染，如急、慢性支氣管炎，肺炎等。

2.尿路感染。

3.淋病。

4.皮膚和軟組織感染。

5.耳鼻喉科感染，如急、慢性中耳炎，鼻竇炎，扁桃體炎等。

用法用量

用法

口服：飯前或飯后1小時(shí)內(nèi)口服，成人和12歲以上的兒童，一次500mg，一日2次；12歲以下的兒童，每次按體重10mg/kg給藥，一日2次。復(fù)雜性尿路感染的成年人，每日全部劑量在晚飯前后1小時(shí)內(nèi)一次服用；男性淋球菌性尿道炎和女性非復(fù)雜性膀胱炎的患者，在就餐前后1小時(shí)內(nèi)一次服用單一劑量1500～2000mg（膀胱炎患者在傍晚）可充分根除病原體。

用量

成人：（1）一般用量：每次500mg，每天2次。（2）下呼吸道感染：①支氣管炎：每次250～750mg，每天2～3次，療程7～14天；②肺炎：每天500～1500mg，療程10天。（3）耳鼻喉科感染：①急性中耳炎，每次10mg/kg，每天2次，療程7天；②慢性中耳炎：每次250～500mg，每天2次；③鼻竇炎：每次500～1000mg，每天2次，連續(xù)用藥7天；④扁桃體炎，每次1000mg，每天2次，療程7～10天。（4）尿路感染：①無(wú)并發(fā)癥的尿路感染，每次250～500mg，每天2次，療程3～7天；也可以一次性給藥1500～2000mg；②有并發(fā)癥的尿路感染：每天2000mg，分1～2次給藥，療程10～15天；③急性淋病性尿道炎：一次性給藥500～1500mg。

老年人：可按推薦成人的用量，對(duì)老年人無(wú)需調(diào)整。

12歲以下兒童：以每次每公斤體重10mg，每日2次為標(biāo)準(zhǔn)，劑量調(diào)整如下：體重小于15kg者，建議使用其它劑型；體重為16～30kg者，一次250mg；體重為31～40kg者，一次250～500mg；體重大于40kg者，一次500mg

腎衰竭的成人患者：肌酐清除率大于40ml/min者，一次用500mg，每12小時(shí)1次；肌酐清除率為10～40ml/min者，一次用125mg，每12小時(shí)1次；肌酐清除率小于10ml/min者，先一次用500mg，后改為一次125mg，一日1次。

不良反應(yīng)

1.消化系統(tǒng)：常見(jiàn)腹瀉、惡心、嘔吐。偶有偽膜性腸炎、腹脹、胃灼熱、腹部不適、血中膽紅素升高、氨基轉(zhuǎn)移酶一過(guò)性升高等。

2.皮膚：偶有出現(xiàn)瘙癢、局部浮腫、紫癜、皮疹等。

3.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：偶有出現(xiàn)頭痛、眩暈、衰弱、疲勞感等。

4.血液系統(tǒng)：偶有白細(xì)胞減少、嗜酸性粒細(xì)胞增多、血小板增多等，均為一過(guò)性反應(yīng)。

5.其它罕見(jiàn)的反應(yīng)有：齒齦炎、直腸炎、結(jié)膜炎、藥物熱等。 ^[3]

禁忌癥

對(duì)頭孢菌素類(lèi)藥物過(guò)敏者禁用。對(duì)青霉素過(guò)敏者及過(guò)敏體質(zhì)者慎用。

注意事項(xiàng)

1.對(duì)青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏者慎用。

2.若發(fā)生嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)，應(yīng)立即停藥，并緊急治療。

3.在使用本品期間，由于腸道微生物的改變，可能導(dǎo)致偽膜性腸炎。若發(fā)生假膜性腸炎，應(yīng)積極治療（推薦使用萬(wàn)古毒素）。

4.本品應(yīng)放到兒童觸及不到的地方。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.由于缺乏有關(guān)人類(lèi)胎兒的臨床數(shù)據(jù)，婦女妊娠期間，不推薦使用本品。若有對(duì)該藥敏感的微生物嚴(yán)重感染時(shí)，必須充分權(quán)衡利弊?！?.在乳汁中尚未發(fā)現(xiàn)本品的代謝物。 ^[3]

兒童用藥

本品對(duì)新生兒的有效性和安全性尚無(wú)可靠的臨床數(shù)據(jù)。 ^[3]

與其它藥物的相互作用

與強(qiáng)利尿藥合用應(yīng)謹(jǐn)慎。與丙磺舒合用可使頭孢他美酯由腎小管分泌減少，血漿藥物濃度增加。

藥物過(guò)量

若過(guò)量服用，發(fā)生嚴(yán)重反應(yīng)，應(yīng)洗胃，并采取對(duì)應(yīng)治療。 ^[3]

專(zhuān)家點(diǎn)評(píng)

頭孢他美酯為口服第三代頭孢菌素，口服后經(jīng)腸壁酯酶脫酯而釋放出具有抗菌活性的頭孢菌素，對(duì)革蘭陽(yáng)性及革蘭陰性菌均有廣譜抗菌作用。頭孢他美酯可能對(duì)梅毒螺旋體有作用，但對(duì)厭氧菌幾無(wú)作用。頭孢他美酯治療呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)感染和菌血癥等的有效率分別為83.3%、91.2%和66.6%。從每天不同劑量對(duì)各種疾病的臨床療效分析，每天給藥500mg或1000mg對(duì)急性呼吸系統(tǒng)感染的有效率為92.65%和91.4%，對(duì)肺部感染的有效率為71.4%和93.2%，對(duì)慢性呼吸系統(tǒng)感染的有效率為71.9%和80.4%，表明每天給藥1000mg為佳。頭孢他美酯對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的細(xì)菌學(xué)清除率為69.2%，革蘭陰性菌為79.8%，金黃色葡萄球菌為61.1%，銅綠假單胞菌為0%。對(duì)193例急性細(xì)菌性感染患者采用隨機(jī)、對(duì)照、開(kāi)放性臨床試驗(yàn)評(píng)價(jià)頭孢他美酯的安全性與有效性。治療組98例服用頭孢他美酯，每次250～500mg，每天2次，對(duì)照組95例服用頭孢克肟，每次200mg，每天2次，連續(xù)7～14天。結(jié)果治療有效率分別為95%和94%，細(xì)菌高度敏感百分率為98%和96%，細(xì)菌學(xué)清除率為96%和94%。將167例細(xì)菌感染患者隨機(jī)分成試驗(yàn)組59例、對(duì)照組56例、開(kāi)放組52例，評(píng)價(jià)有效性及安全性。治療組服用頭孢他美酯，每次400mg，每天2次，對(duì)照組服用頭孢克肟，每次200mg，每天2次，連續(xù)7～14天。結(jié)果治療組與對(duì)照組治療痊愈率分別為74.5%和83.14%，有效率為91.5%和91.07%，細(xì)菌學(xué)清除率為96%和95.7%。開(kāi)放組的痊愈率和有效率為80.77%和92.3%，細(xì)菌學(xué)清除率為100%。三組的不良反應(yīng)發(fā)生率為8.47%、8.93%和5.77%。頭孢他美酯對(duì)尿路感染有效率可達(dá)91.2%，對(duì)皮膚和軟組織感染有效率78%，對(duì)婦產(chǎn)科感染有效率92%～97%，頭孢他美酯對(duì)G和G菌均有廣譜抗菌作用，尤其對(duì)G菌抗菌活力強(qiáng)。頭孢他美酯對(duì)梅毒螺旋體有一定作用。但對(duì)厭氧菌幾無(wú)作用。大多數(shù)假單胞菌屬和G非發(fā)酵桿菌對(duì)頭孢他美酯耐藥。

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