化合物簡(jiǎn)介

氟喹諾酮類抗菌藥。DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶抑制劑，可用于治療金葡菌、流感桿菌、肺炎球菌等引起的社會(huì)獲得性肺炎，慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性竇炎等。屬第四代喹諾酮類抗菌藥物，是新一代廣譜抗生素。該品對(duì)常見(jiàn)的呼吸道病菌，如肺炎鏈球菌、嗜血流感桿菌、卡他莫拉漢菌以及部分金黃色葡萄球菌都具有很強(qiáng)的抗菌活性，特別是對(duì)肺炎鏈球菌，抗菌作用強(qiáng)大。臨床用于治療急性竇腺炎、慢性支氣管炎的急性發(fā)作)社區(qū)獲得性肺炎，以及無(wú)并發(fā)癥的皮膚感染和皮膚軟組織感染。本品特點(diǎn)是幾乎沒(méi)有光敏反應(yīng)，具有良好的組織穿透力，在肺組織中也可達(dá)到很高濃度，是治療呼吸道感染較好的藥物。

基本信息

化學(xué)名稱：1-環(huán)丙基-7-﹛(S,S)-2,8-重氮-二環(huán)[4.3.0]壬-8-基﹜-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸

英文名：moxifloxacin

分子式：C21H24FN3O4

分子量：401.4314

CAS號(hào)：151096-09-2

化學(xué)結(jié)構(gòu)：

物化性質(zhì)

外觀與性狀：近乎于白色晶體粉末

密度：1.408 g/cm3

熔點(diǎn)：193-195 °C(lit.)

沸點(diǎn)：636.4oC at 760 mmHg

閃點(diǎn)：338.7oC

折射率：1.633

蒸汽壓：4.56E-17mmHg at 25°C

安全信息

海關(guān)編碼：29329970

WGK Germany：3

危險(xiǎn)類別碼：R22

安全說(shuō)明：S26-S37/39

危險(xiǎn)品標(biāo)志：Xn

藥物相關(guān)信息概況

藥品名稱

英文名 Moxifloxacin

成品劑型：片劑、水針劑

功 能

莫西沙星為人工合成的喹諾酮類抗菌藥，是一類較新的合成抗菌藥。具有抗菌性強(qiáng)、抗菌范圍廣、不易產(chǎn)生耐藥并對(duì)常見(jiàn)耐藥菌有效、半衰期長(zhǎng)、不良反應(yīng)少等優(yōu)點(diǎn)。

適應(yīng)癥

治療患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。如急性竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎、以及皮膚和軟組織感染。

藥理毒性

本品為第四代喹諾酮類廣譜抗菌藥，是廣譜和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹諾酮類抗菌藥。莫西沙星在體外顯示出對(duì)革蘭陽(yáng)性菌、革蘭陰性菌、厭氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原體、衣原體和軍團(tuán)菌有廣譜抗菌活性。 抗菌機(jī)制為干擾Ⅱ、Ⅳ拓?fù)洚悩?gòu)酶。拓?fù)洚悩?gòu)酶是控制DNA拓?fù)浜虳NA復(fù)制、修復(fù)和轉(zhuǎn)錄中的關(guān)鍵酶。莫西沙星在體內(nèi)活性高 ^。

藥代動(dòng)力學(xué)

莫西沙星口服后吸收良好，生物利用度約90%。 ^{達(dá)峰時(shí)0.5～4小時(shí)。莫西沙星給藥不受進(jìn)食影響。半衰期達(dá)12小時(shí)。同服二、三價(jià)陽(yáng)離子抗酸藥可明顯減少吸收。不經(jīng)細(xì)胞色素P450酶代謝。減少了藥物間相互作用的可能性。腎臟代謝45%，肝臟代謝52%，腎功能損害和輕度肝功能不全的患者無(wú)需調(diào)整劑量。}

不良反應(yīng)

常見(jiàn)不良反應(yīng)為惡心、腹瀉、眩暈、頭痛、腹痛、嘔吐；肝酶升高；光敏性皮炎低于左氧氟沙星。

禁忌

禁用兒童、少年、懷孕和哺乳期的婦女。

注意事項(xiàng)

有喹諾酮過(guò)敏史患者禁用，可誘發(fā)癲癇的發(fā)作。

藥物過(guò)量

關(guān)于過(guò)量的研究資料非常有限，單次最大劑量800mg和每日600mg多次口服，連用10天在健康志愿者身上未發(fā)現(xiàn)有任何明確不良反應(yīng)。一但服用過(guò)量莫西沙星時(shí)，應(yīng)根據(jù)患者狀況采取適當(dāng)支持措施。

貯藏

避光、密封、干燥條件下儲(chǔ)存

評(píng)價(jià)

歐洲藥品管理局（EMEA）在完成了莫西沙星安全性評(píng)估后得出結(jié)論，認(rèn)為應(yīng)限制性使用含莫西沙星的藥品，在治療急性細(xì)菌性鼻竇炎、慢性支氣管炎的急性發(fā)作和社區(qū)獲得性肺炎時(shí)，只有當(dāng)其他抗菌藥都無(wú)法使用或治療無(wú)效時(shí)，才能使用莫西沙星。EMEA還建議加強(qiáng)莫西沙星口服制劑產(chǎn)品的警告。

莫西沙星是氟喹諾酮類抗菌藥，其口服制劑是按照歐盟成員國(guó)審批程序批準(zhǔn)的，已上市近十年，用于治療急性細(xì)菌性鼻竇炎、慢性支氣管炎的急性發(fā)作和社區(qū)獲得性肺炎，一些成員國(guó)還將莫西沙星用于輕到中度盆腔炎的治療。

在德國(guó)藥品管理當(dāng)局對(duì)口服莫西沙星產(chǎn)品進(jìn)行了安全性評(píng)估（包括7例肝損害導(dǎo)致患者死亡的疑似病例）后，英國(guó)藥品管理當(dāng)局對(duì)莫西沙星的效益/風(fēng)險(xiǎn)提出質(zhì)疑，并要求EMEA人用醫(yī)療產(chǎn)品委員會(huì)（CHMP）給出評(píng)價(jià)意見(jiàn)。（見(jiàn)《藥物警戒快訊》2008年第5期）

根據(jù)英國(guó)提出的要求，EMEA按照相關(guān)程序啟動(dòng)了對(duì)莫西沙星的評(píng)估工作。此次評(píng)估主要是出于對(duì)莫西沙星肝臟安全性的考慮，評(píng)估的適應(yīng)癥集中在急性細(xì)菌性鼻竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作和社區(qū)獲得性肺炎，評(píng)估的資料包括上市公司提供的臨床試驗(yàn)、觀察性研究數(shù)據(jù)、公開(kāi)發(fā)表的文獻(xiàn)和企業(yè)收到的不良反應(yīng)自發(fā)報(bào)告。莫西沙星的注射劑型未在此次評(píng)估范圍之內(nèi)。

在2008年7月的會(huì)議上，CHMP得出結(jié)論，認(rèn)為口服莫西沙星的效益仍大于風(fēng)險(xiǎn)。然而，因?yàn)榘踩栽?，主要是考慮到肝損害不良事件的增加，CHMP建議限制性使用該產(chǎn)品。對(duì)于急性細(xì)菌性鼻竇炎和慢性支氣管炎急性發(fā)作，莫西沙星只能用于其他抗菌藥無(wú)法使用或治療無(wú)效的情況；對(duì)于社區(qū)獲得性肺炎，莫西沙星只能在其他抗菌藥無(wú)法使用的情況下給與。

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