價(jià)格 | 詢價(jià) | ||
包裝 | 10mg | 50mg | 100mg |
最小起訂量 | 5mg |
發(fā)貨地 | 廣東 |
更新日期 | 2024-12-24 |
中文名稱:舒必利雜質(zhì)E | 英文名稱:Sulpride Impurity E |
CAS:52395-25-2 | 品牌: TOREF |
產(chǎn)地: 國內(nèi) | 保存條件: 2-8℃ |
純度規(guī)格: 【98.53%】 | 產(chǎn)品類別: 雜質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品 |
貨號: REF-S10004 | 用途: 未定義 |
分子式: C8H10N2O4S | 分子量: 230.24 |
中文名稱:舒必利
中文別名: (±)-止嘔靈;
英文名稱:sulpiride
英文別名:Sulpiride;(±)-Sulpiride;
CAS號:15676-16-1
MDL號:MFCD00055061
EINECS號:239-753-7
RTECS號:BZ3400000
PubChem號:24277933
分子式:C15H23N3O4S
結(jié)構(gòu)式:
分子量:341.42600
精確質(zhì)量:341.14100
PSA:110.11000
LogP:2.66660
外觀與性狀:白色結(jié)晶粉末
密度:1.236g/cm3
熔點(diǎn):180 - 185oC
穩(wěn)定性:Stable at normal temperatures and pressures.
儲存條件:2-8oC
海關(guān)編碼:2935009090
危險(xiǎn)類別碼:R36/37/38
安全說明:S26; S36
半數(shù)致死量(小鼠,經(jīng)口)2250mg/kg。
1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值(XlogP):無
2.氫鍵供體數(shù)量:2
3.氫鍵受體數(shù)量:6
4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:6
5.互變異構(gòu)體數(shù)量:2
6.拓?fù)浞肿訕O性表面積110
7.重原子數(shù)量:23
8.表面電荷:0
9.復(fù)雜度:505
10.同位素原子數(shù)量:0
11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:1
13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
15.共價(jià)鍵單元數(shù)量:1
生化研究。醫(yī)藥(抗精神病和止吐)
本品為N-[(1-乙基-2-吡咯烷基)甲基]-2-甲氧基-5-(氨基磺?;┍郊柞0?。按干燥品計(jì)算,含C15H23N3O4S不得少于98.0%。
本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末;無臭,味微苦。
本品在乙醇或丙酮中微溶,在三氯甲烷中極微溶解,在水中幾乎不溶;在氫氧化鈉溶液中極易溶解。
本品的熔點(diǎn)(2010年版藥典二部附錄ⅥC)為177~180℃。
(1)取本品約0.5g,加氫氧化鈉溶液(3→10)3ml,加熱,產(chǎn)生的氣體能使?jié)駶櫟募t色石蕊試紙變藍(lán)色。
(2)取本品約0.1g,加0.1mol/L硫酸溶液溶解并稀釋至100ml,取5ml,用水稀釋成50ml,搖勻,照紫外-可見分光光度法(2010年版藥典二部附錄ⅣA)測定,在291nm的波長處有最大吸收。
(3)本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜(《藥品紅外光譜集》510圖)一致。
堿度
取本品的飽和水溶液,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅵ H),pH值應(yīng)為8.0~10.0。
有關(guān)物質(zhì)
取本品適量,加流動(dòng)相溶解并稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取1ml,置100ml量瓶中,用流動(dòng)相稀釋至刻度,搖勻,作為對照溶液。照高效液相色譜法(2010年版藥典二部附錄ⅤD)試驗(yàn),用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑,以磷酸二氫鉀緩沖液(取磷酸二氫鉀6.8g,辛烷磺酸鈉1g,加水1000ml使溶解,用磷酸調(diào)節(jié)pH值至3.3)-乙腈-甲醇(80:10:10)為流動(dòng)相,檢測波長為240nm,理論板數(shù)按舒必利峰計(jì)算不低于1000。取對照溶液10μl注入液相色譜儀,調(diào)節(jié)檢測靈敏度,使舒必利色譜峰的峰高約為滿量程的30%。再精密量取供試品溶液與對照溶液各10μl,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時(shí)間的2.5倍。供試品溶液的色譜圖中如有雜質(zhì)峰,各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的0.3倍(0.3%)。
干燥失重
取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(2010年版藥典二部附錄ⅧL)。
熾灼殘?jiān)?/p>
取本品1.0g,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ N),遺留殘?jiān)坏眠^0.1%。
重金屬
取熾灼殘?jiān)?xiàng)下遺留的殘?jiān)?,依法檢查(2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法),含重金屬不得過百萬分之十。
取本品約0.25g,精密稱定,加冰醋酸20ml,使溶解,加結(jié)晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍(lán)色,并將滴定的結(jié)果用空白試驗(yàn)校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于34.14mg的C15H23N3O4S。 [3]
舒必舒必利為磺酰胺衍生物。是中樞多巴胺(D2,D3,D4)受體的選擇性拮抗劑具有較強(qiáng)的抗精神病作用和止吐作用,還有精神振奮作用。對淡漠、退縮、木僵、抑郁、幻覺、妄想等癥狀有較好療效,但無明顯鎮(zhèn)靜作用及抗躁狂作用。 [4]
口服舒必利后緩慢從胃腸道吸收,迅速分布于各組織中。1~3h達(dá)血藥峰值,t1/2為8~9h。隨尿排出的主要是原藥。其蛋白結(jié)合率低于40%,可進(jìn)入乳汁,進(jìn)入CSF者很少。 [4]
1.用于精神分裂癥的抑郁狀態(tài)、癥狀性精神病、官能性抑郁和疑病狀態(tài)、酒精中毒性精神病、智力發(fā)育不全伴有人格障礙、老年性精神病,尤其是具有淡漠、退縮、木僵、抑郁、幻覺、懷疑和妄想等癥狀的患者。
2.用于止吐、良性消化性潰瘍和潰瘍性結(jié)腸炎。為中樞性止吐藥,有很強(qiáng)的止吐作用??诜嚷缺簭?qiáng)166倍,皮下注射時(shí)強(qiáng)142倍;比甲氧氯普胺強(qiáng)5倍。
3.腦外傷后眩暈、偏頭痛。 [4]
1.孕婦、幼兒、哺乳者和嗜鉻細(xì)胞瘤者禁用。
2.帕金森患者禁用。 [4]
1.治療精神病:開始口服每天200mg,2~3次分服,以后每隔兩天增加200mg,直至每天300~800mg,2~3次分服,最高用量每天1600mg;肌內(nèi)注射開始每天200mg,2~3次分注,以后可增至每天600mg。也可輸注每天300mg,加入5%葡萄糖注射劑中,緩慢輸注,以后可增至每天600mg。對拒藥者或治療開始1~2周內(nèi)可用注射給藥,以后改為口服。
2.用于止吐:可口服每天600~1200mg,分次服。
3.用于消化性潰瘍:每天100~300mg,3~4次分服。
4.用于偏頭痛:每天100~200mg,分次服。 [4]
常見有失眠、早醒、頭痛、煩躁、乏力、食欲不振等??瞥霈F(xiàn)口干,視物模糊,心動(dòng)過速、排尿困難與便秘等抗膽堿能不良反應(yīng)。
2.劑量大于一日600mg ( 6片)時(shí)可出現(xiàn)錐體外系反應(yīng),如震顫,僵直,流涎,運(yùn)動(dòng)遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。
3.較多引起血漿中泌乳素濃度增加,可能有關(guān)的癥狀為:溢乳,男子女性化乳房,月經(jīng)失調(diào),閉經(jīng),體重增加。
4.可出現(xiàn)心電圖異常和肝功能損害。
5.少量患者可發(fā)生興奮,激動(dòng),睡眠障礙或血壓升高。
6.長期大量服藥可引起遲發(fā)型運(yùn)動(dòng)障礙。 [4]
1.(1)高血壓患者;(2)嚴(yán)重心血管疾病,低血壓患者;(3)肝腎功能不全者;(4)孕婦;(5)輕度躁狂者;(6)癲癇患者;(7)甲狀腺功能亢進(jìn)者;(8)肺部疾病患者;(9)尿潴留者;(10)對其他苯甲酰胺類抗精神病藥過敏者。
2.藥物對兒童的影響:對新生兒的安全性尚不確定。
3.藥物對老人的影響:老年人服用舒必利,發(fā)生不良反應(yīng)的危險(xiǎn)性增加。
4.藥物對妊娠的影響:對孕婦的安全性尚未確定。
5.藥物對哺乳的影響:尚不明確。
6.用藥前后及用藥時(shí)應(yīng)當(dāng)檢查或監(jiān)測:應(yīng)定期檢查肝腎功能和血象。
7.用藥期間不能從事駕駛、機(jī)械操作等有危險(xiǎn)的活動(dòng)。
8.可與食物、水和牛奶同服以避免胃部刺激。
9.治療精神分裂癥時(shí),一般以口服為主,對拒藥者或在治療開始1~2周內(nèi)可注射給藥,以后應(yīng)改為口服。
10.鎮(zhèn)靜與錐體外系癥狀可通過減少劑量或合用抗帕金森藥來減輕。
11.用藥期間若出現(xiàn)皮疹、瘙癢等過敏反應(yīng)時(shí),應(yīng)停藥。
12.舒必利可掩蓋腫瘤、腸梗阻及藥物中毒等導(dǎo)致的嘔吐癥狀,應(yīng)注意。
13.不要突然停藥,否則可導(dǎo)致惡心、嘔吐、胃部刺激、頭痛、心跳加快、失眠、震顫或病情惡化。應(yīng)逐漸減量。 [4]
孕婦慎用,使用時(shí)應(yīng)減低劑量。哺乳期婦女使用本品期間應(yīng)停止哺乳。
6歲以上兒童按成人劑量換算,應(yīng)小劑量開始,緩慢增加劑量。
老年患者應(yīng)從小劑量開始,緩慢增加劑量。 [5]
①與中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥或三環(huán)類抗抑郁藥合用,可導(dǎo)致過度嗜睡。②與曲馬多、佐替平合用,可增加致癲癇發(fā)作的風(fēng)險(xiǎn)。③鋰劑可加重本品的不良反應(yīng),并降低藥效。④用硫糖鋁時(shí),本品的生物利用度降低40%。抗酸藥和止瀉藥可降低本品的吸收率,兩者同用時(shí)應(yīng)間隔至少1小時(shí)。 [5]
舒必利(硫苯酰胺,舒寧,止吐靈,消嘔寧)為苯酰胺類抗精神病藥。有精神安定作用和情感賦活作用,有強(qiáng)的止吐作用,比氯丙嗪強(qiáng)100倍。并具有較強(qiáng)的抗木僵、退縮、幻覺、妄想、精神錯(cuò)亂作用及一定抗抑郁作用。而無鎮(zhèn)靜催眠作用。本品口服吸收良好,血漿蛋白結(jié)合率< 40%,半衰期6~9h。用于治療精神分裂癥有幻覺、抑郁癥、左旋多巴引或復(fù)方左旋多巴引起的幻覺等精神癥狀、抽動(dòng)-穢語綜合征。劑量由25mg/次,2~3/d,漸增加到最適劑量,很少產(chǎn)生錐體外系反應(yīng)。
1.用藥早期出現(xiàn)興奮、睡眠障礙、口渴,偶見胃腸道反應(yīng)。
2.大劑量應(yīng)用可導(dǎo)致錐體外系反應(yīng),出現(xiàn)月經(jīng)失調(diào)、泌乳、男性乳房發(fā)育、陽痿等內(nèi)分泌紊亂。劑量增加過快,可有一過性心電圖改變,高血壓或體位性低血壓,以及胸悶,脈搏加快。
3.可發(fā)生皮疹、瘙癢等過敏反應(yīng)。
舒必利中毒的診斷要點(diǎn)為:
1.有服用或誤服舒必利史,出現(xiàn)上述臨床表現(xiàn)。
2.排除其他藥物中毒可能性。
舒必利中毒的治療要點(diǎn)為:
1.口服過量,應(yīng)立即予催吐、洗胃和吞服藥用炭。
2.本藥口服過量,無特效解毒藥,以對癥支持治療為主,如處理高血壓或低血壓、錐體外系反應(yīng)等。
3.發(fā)生過敏反應(yīng)時(shí),應(yīng)立即停藥,予以抗過敏治療。 [6]
有較強(qiáng)的抗精神病作用??鼓窘?、退縮、幻覺、妄想及精神錯(cuò)亂的作用較強(qiáng),并有一定的抗抑郁作用。無催眠作用,用藥后不影響人的正?;顒?dòng)。另外有很強(qiáng)的止吐作用??诜嚷缺簭?qiáng)160倍。 [4]
桐暉藥業(yè)公司成立20多年,提供原料/參比制劑的同時(shí),擁有一個(gè)高水平的合成定制和分離純化團(tuán)隊(duì)、提供高難度定制合成和分離純化服務(wù),建立了完善的雜質(zhì)分離技術(shù)平臺,可以快速的幫您得到所需的雜質(zhì)純品,特別擅長高難度的微量雜質(zhì)標(biāo)樣制備,比如(萬分之一等極低含量,溶解度差,穩(wěn)定性差,分離度差,保留弱,發(fā)酵類藥物雜質(zhì)),可以提供合理的監(jiān)測和控制方法,分離和純化其過程中產(chǎn)生的微量未知雜質(zhì)。幫您輕松解決雜質(zhì)研究的難題。嚴(yán)格把控質(zhì)量關(guān),配套資質(zhì)齊全,所有雜質(zhì)均可提供COA?,F(xiàn)除自有高端定制品牌TOREF外,也代理了包括中檢所、BP、USP、EP、TLC 、LGC、TRC等品牌的銷售,品類齊全,價(jià)格有競爭力。
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成立日期 | 1999-12-28 (26年) | 注冊資本 | 1000萬 |
員工人數(shù) | 100-500人 | 年?duì)I業(yè)額 | ¥ 1億以上 |
主營行業(yè) | 醫(yī)藥中間體,原料藥 | 經(jīng)營模式 | 貿(mào)易,定制,服務(wù) |
產(chǎn)品名稱 | 價(jià)格 | 公司名稱 | 報(bào)價(jià)日期 | |
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VIP1年
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廣州佳途科技股份有限公司
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2024-12-24 | |
詢價(jià) |
VIP6年
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湖北摩科化學(xué)有限公司
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2024-12-10 | |
¥1000 |
VIP4年
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深圳摩科生化科技有限公司
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2024-12-06 | |
詢價(jià) |
VIP13年
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北京康派森醫(yī)藥科技有限公司
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2024-12-02 |