成份
本品主要成份為:地塞米松。
化學(xué)名:16α-甲基-11β,17α,21-三羥基-9α-氟孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮
分子式:C22H29FO5
分子量:392.5
性狀
本品為白色片,味微甜帶苦。
適應(yīng)癥
腎上腺皮質(zhì)激素類藥。主要適用于過(guò)敏性與自身免疫性炎癥性疾病,如結(jié)締組織病,嚴(yán)重的支氣管哮喘,皮炎等過(guò)敏性疾病,潰瘍性結(jié)腸炎,急性白血病,惡性淋巴瘤等。本藥還用于某些腎上腺皮質(zhì)疾病的診斷——地塞米松抑制試驗(yàn)。
規(guī)格
0.75mg
用法用量
口服。成人開始劑量為一次0.75~3.00mg(1~4片),一日2~4次。維持量視病情而定,約一日0.75mg(1片)。
不良反應(yīng)
本品較大劑量易引起糖尿病、骨質(zhì)疏松、消化道潰瘍和類庫(kù)欣綜合征癥狀,對(duì)下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制作用較強(qiáng)。并發(fā)感染為主要的不良反應(yīng)。
禁忌
1.對(duì)本品及腎上腺皮質(zhì)激素類藥物有過(guò)敏史患者禁用。
2.高血壓、血栓癥、胃與十二指腸潰瘍、精神病、電解質(zhì)代謝異常、心肌梗死、內(nèi)臟手術(shù)、青光眼等患者一般不宜使用。特殊情況下權(quán)衡利弊使用,但應(yīng)注意病情惡化的可能。
注意事項(xiàng)
1. 結(jié)核病、急性細(xì)菌性或病毒性感染患者慎用,如確有必要應(yīng)用時(shí),必須給予適當(dāng)?shù)目菇Y(jié)核、抗感染治療。
2. 長(zhǎng)期服藥后,停藥前應(yīng)逐漸減量。
3. 糖尿病、骨質(zhì)疏松癥、肝硬化、腎功能不全、甲狀腺功能減退癥的患者慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1.妊娠期婦女使用可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發(fā)生率,動(dòng)物試驗(yàn)有致畸作用,應(yīng)權(quán)衡利弊使用。
2.乳母接受大劑量給藥,則不應(yīng)哺乳,防止藥物經(jīng)乳汁排泄,造成嬰兒生長(zhǎng)抑制、腎上腺皮質(zhì)功能抑制等不良反應(yīng)。
兒童用藥
小兒如使用腎上腺皮質(zhì)激素,須十分慎重,因激素可抑制患兒的生長(zhǎng)和發(fā)育,如確有必要長(zhǎng)期使用時(shí),應(yīng)使用短效或中效制劑,避免使用長(zhǎng)效地塞米松制劑。并觀察顱內(nèi)壓的變化。
老年用藥
易產(chǎn)生高血壓;老年患者,尤其是更年期后的女性使用易發(fā)生骨質(zhì)疏松。
藥物相互作用
1.與巴比妥類、苯妥英、利福平同服,本品代謝促進(jìn)作用減弱。
2.與水楊酸類藥合用,可降低水楊酸鹽的血藥濃度。
3.可減弱抗凝血?jiǎng)⒖诜堤撬幾饔?,?yīng)調(diào)整劑量。
4.與利尿劑(保鉀利尿劑除外)合用可引起低鉀血癥,應(yīng)注意用量。
藥理毒理
本品抗炎、抗過(guò)敏、抗休克作用比潑尼松更顯著,而對(duì)水鈉潴留和促進(jìn)排鉀作用很輕,對(duì)垂體-腎上腺軸抑制作用較強(qiáng)。
1.抗炎作用:本產(chǎn)品可減輕和防止組織對(duì)炎癥的反應(yīng),從而減輕炎癥的表現(xiàn)。激素抑制炎癥細(xì)胞,包括巨噬細(xì)胞和白細(xì)胞在炎癥部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學(xué)中介物的合成和釋放??梢詼p輕和防止組織對(duì)炎癥的反應(yīng),從而減輕炎癥的表現(xiàn)。
2.免疫抑制作用:包括防止或抑制細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng),延遲性的過(guò)敏反應(yīng),減少T淋巴細(xì)胞、單核細(xì)胞、嗜酸性細(xì)胞的數(shù)目,降低免疫球蛋白與細(xì)胞表面受體的結(jié)合能力,并抑制白介素的合成與釋放,從而降低T淋巴細(xì)胞向淋巴母細(xì)胞轉(zhuǎn)化,并減輕原發(fā)免疫反應(yīng)的擴(kuò)展??山档兔庖邚?fù)合物通過(guò)基底膜,并能減少補(bǔ)體成分及免疫球蛋白的濃度。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品極易自消化道吸收,其血漿半衰期(t1/2)為190分鐘,組織半衰期(t1/2)為3日。
血漿蛋白結(jié)合率較其他皮質(zhì)激素類藥物為低。
貯藏
遮光、密封保存。
包裝
本品為鋁塑泡罩包裝,每板12片,每盒4板。
哺乳期分級(jí)
地塞米松: L3,半衰期3.3h 乳汁里的量沒有很大可能產(chǎn)生臨床效益,除非長(zhǎng)期大劑量使用
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