Vc-MMAD 由 linker (Val-Cit) 和微管抑制劑 MMAD 組成。Vc-MMAD 可用于偶聯抗體。MMAD屬于阿里他?。╝uristatin)類,阿里他汀常被用作抗體藥物偶聯物(ADC)中的藥物。在ADCs中,治療性化合物和高選擇性抗體由連接子結合,通過MAbs的抗原選擇性優(yōu)勢,它可以將這些細胞毒性藥物傳送到表達抗原的腫瘤細胞中,從而增加治療的有效性和安全性。作為ADCs的有效載荷,MMAD用于靶向腫瘤細胞的微管蛋白,它可以干擾微管蛋白聚合,在低皮摩爾濃度時誘導快速的細胞死亡[1]。此外,據報道,MMAD用于位點特異性抗體藥物偶聯物(NDCs)的生產。在NDCs中,MMAD與抗5T4抗體或抗Her2抗體相結合。NDCs具有更好的療效和藥代動力學[。
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