Drug-LinkerConjugates可以擴(kuò)展單克隆抗體的效用并提高其效力和有效性;因此,抗體用作將有毒有效負(fù)載靶向并遞送至所選患病組織的手段。Drug-Linker與抗體的位點(diǎn)特異性結(jié)合可能涉及mAb的基因工程,以引入離散的,可用的半胱氨酸或非天然氨基酸與正交反應(yīng)性官能團(tuán)處理,如醛,酮,疊氮基或炔基標(biāo)簽。這些位點(diǎn)特異性方法不僅增加了ADC的均一性,而且還能夠利用除硫醇或胺之外的反應(yīng)性部分的新型生物正交化學(xué)。Mc-MMAF(CAS:863971-19-1)是由高效微管抑制劑MonomethylauristatinF(MMAF)與保護(hù)基團(tuán)maleimidocaproyl偶聯(lián)而成。MMAF(一甲基澳瑞他汀F)為抗微管蛋白化合物,能通過阻斷微管聚合抑制細(xì)胞分裂,較MMAE毒性低。VcMMAE(cas:646502-53-6)是抗體藥物復(fù)合體的一部分(drug-linkerconjugateforADC),具有抗癌活性,它由MMAE和Vc連接而成。
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