MMAD是一種有效的微管蛋白抑制劑,是抗體藥物偶聯(lián)物中的毒素有效負(fù)載。
MMAD屬于阿里他?。╝uristatin)類,阿里他汀常被用作抗體藥物偶聯(lián)物(ADC)中的藥物。在ADCs中,治療性化合物和高選擇性抗體由連接子結(jié)合,通過MAbs的抗原選擇性優(yōu)勢,它可以將這些細(xì)胞毒性藥物傳送到表達(dá)抗原的腫瘤細(xì)胞中,從而增加治療的有效性和安全性。作為ADCs的有效載荷,MMAD用于靶向腫瘤細(xì)胞的微管蛋白,它可以干擾微管蛋白聚合,在低皮摩爾濃度時誘導(dǎo)快速的細(xì)胞死亡[1]。
此外,據(jù)報道,MMAD用于位點(diǎn)特異性抗體藥物偶聯(lián)物(NDCs)的生產(chǎn)。在NDCs中,MMAD與抗5T4抗體或抗Her2抗體相結(jié)合。NDCs具有更好的療效和藥代動力學(xué)[2]。
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