ADC抗體體外實(shí)驗(yàn)表明，部分腺鍵接頭在循環(huán)系統(tǒng)中 24 h 大約有5%～6%的細(xì)胞*素脫落,而在*細(xì)胞內(nèi)會(huì)高達(dá)97%~98%。BR96—MHH-阿霉素抗體藥物偶聯(lián)物就是采用在酸性環(huán)境中能被分解的腺鍵接頭，MHH(表1)把人源化單克隆抗體BR96通過(guò)抗體表面的半胱氨酸(cysteine)和阿霉素連接而成。然而，腺鍵接頭選擇性相對(duì)較低，在循環(huán)系統(tǒng)中能釋放一定的細(xì)胞*素從而半衰期較短(43 h)，而很多裸抗體(nakedantibody)本身在人體內(nèi)的半衰期可達(dá)至少幾天甚至幾周。

Val-Cit-PAB-MMAE是一種化合物，CAS號(hào)為644981-35-1。該化合物是一種抗細(xì)菌結(jié)合物（ADC）有效載荷。ADC是一類(lèi)將抗體的特異性與小分子藥物的細(xì)胞*性特性結(jié)合在一起的藥物，可以選擇性地將藥物遞送到**細(xì)胞。

Val-Cit PAB MMAE的結(jié)構(gòu)可以分解為幾個(gè)組成部分：纈氨酸（Val）：這是一種氨基酸，是蛋白質(zhì)的組成部分。瓜氨酸（Cit）：瓜氨酸是另一種氨基酸。PAB（對(duì)氨基芐基氨基甲酸酯）：這是一種連接抗體和細(xì)胞*性藥物的連接分子。MMAE（單甲基auristatin E）：這是ADC的細(xì)胞*性藥物成分。MMAE是一種有效的微管抑制劑，可破壞**細(xì)胞的細(xì)胞分裂過(guò)程，導(dǎo)致其死亡。Val-Cit-PAB-MMAE分子被設(shè)計(jì)為連接到抗體上，該抗體可以特異性靶向表達(dá)特定抗原的癌癥細(xì)胞。一旦ADC與**細(xì)胞結(jié)合，它就被內(nèi)在化，MMAE成分在細(xì)胞內(nèi)釋放，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。