Boc-Dap-NE 是一種二肽，用作一種可降解 （cleavable） 的 ADC linker，可用于合成抗體偶聯(lián)活性分子 （ADC）。

ADC由抗體組成，該抗體通過(guò)ADC連接劑附著于ADC細(xì)胞毒素上。MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

     抗體-藥物偶聯(lián)物（adc）由一種理想的單克隆抗體、一種活性細(xì)胞毒性藥物和一種合適的連接物組成。在抗體和細(xì)胞毒性藥物之間有一個(gè)合適的連接體提供了一個(gè)特定的橋梁，從而幫助抗體選擇性地將細(xì)胞毒性藥物傳遞到腫瘤細(xì)胞中，并在腫瘤部位準(zhǔn)確地釋放細(xì)胞毒性藥物。除了偶聯(lián)作用外，這些連接物還在adc的制備和儲(chǔ)存階段以及體循環(huán)期間維持adc的穩(wěn)定性。

  目前正在進(jìn)行臨床評(píng)價(jià)的adc包含的連接體主要分為兩類：可切割的和不可切割的。可切割連接體依靠細(xì)胞內(nèi)的過(guò)程來(lái)釋放毒素，如細(xì)胞質(zhì)的減少，溶酶體暴露于酸性條件下，或細(xì)胞內(nèi)特定蛋白酶的切割。不可切割的連接體需要對(duì)ADC的抗體部分進(jìn)行蛋白水解降解，以釋放細(xì)胞毒性分子，這將保留連接體及其附著在抗體上的氨基酸。

      連接體的選擇取決于靶標(biāo)，基于對(duì)抗體-靶抗原復(fù)合物內(nèi)化和降解的了解，以及臨床前結(jié)合物的體外和體內(nèi)活性比較。此外，連接體的選擇也受到使用哪種細(xì)胞毒素的影響，因?yàn)槊總€(gè)分子都有不同的化學(xué)約束，而且通常藥物結(jié)構(gòu)適合于特定的連接體。

   ADC中的連接子將抗體與毒性藥物連接起來(lái)，對(duì)于ADC藥物的穩(wěn)定性和毒性藥物釋放有深刻的影響，從而關(guān)聯(lián)到ADC藥物的最終療效。理想的連接子不會(huì)誘導(dǎo)ADC聚集，可防止毒性藥物在血液中的過(guò)早釋放，并僅在癌細(xì)胞內(nèi)有效釋放。