多西他賽無(wú)水物_114977-28-5_COA_MSDS_用法用量

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發(fā)貨地	湖北
更新日期	2024-12-26

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產(chǎn)品詳情

中文名稱:多西他賽無(wú)水物	英文名稱:Docetaxel
CAS:114977-28-5	品牌: 東康源
產(chǎn)地: 湖北	保存條件: 常溫密封避光
純度規(guī)格: 99%	產(chǎn)品類別: 植物提取物
級(jí)別: 醫(yī)藥級(jí)	貨號(hào): 暫無(wú)
別名: 多烯紫杉醇	分子式: C43H53NO14
用途: 暫無(wú)	規(guī)格: 100mg；1000mg
分子量: 807.88

中文名	鹽酸吉西他濱
英文名	docetaxel anhydrous
中文別名	N-脫苯甲酰基-N-叔丁氧羰基-10-脫乙?；仙即?nbsp;\| 多西他塞 \| 多西他賽 \| 多烯紫杉醇 \| 多西紫杉醇
英文別名	更多

描述	Docetaxel是一種抗腫瘤藥,主要作用機(jī)制是抑制微管 (microtubule) 解聚,以及減弱 Bcl-2 和 Bcl-xL 基因表達(dá)的作用。
相關(guān)類別	信號(hào)通路 >> 細(xì)胞周期/DNA損傷 >> 微管/微管蛋白信號(hào)通路 >> 細(xì)胞骨架 >> 微管/微管蛋白研究領(lǐng)域 >> 癌癥天然產(chǎn)物 >> 萜類化合物和糖苷
靶點(diǎn)	Microtubule[1]
體外研究	多西紫杉醇(DOC)和葡磷酰胺(GLU)單一和聯(lián)合治療以劑量依賴性方式影響細(xì)胞活力。 PC-3和LNCaP細(xì)胞中GLU的IC50為70±4μM和86.8±8μM;分別。而在PC-3和LNCaP細(xì)胞中,單獨(dú)的多西紫杉醇的IC50為3.08±0.4nM和1.46±0.2nM。分別。發(fā)現(xiàn)GLU與多西紫杉醇的共同處理使細(xì)胞毒性協(xié)同作用,并且在PC-3和LNCaP細(xì)胞中IC 50值降低至2.7±0.1nM和0.75±0.3nM。分別[1]。 NCI-H460在24小時(shí)時(shí)對(duì)多西紫杉醇的IC50為116nM,在72小時(shí)時(shí)為30nM。根據(jù)DTP數(shù)據(jù)搜索報(bào)道的數(shù)據(jù),NCI-60細(xì)胞組對(duì)多西紫杉醇的平均IC50為14-34 nM [2]。
體內(nèi)研究	在雌性小鼠中,在(HALO)組照射后14小時(shí)內(nèi)多西紫杉醇誘導(dǎo)的腸細(xì)胞凋亡顯著大于2-HALO組。多西紫杉醇在2-HALO組中Bax表達(dá)顯著升高,但在14-HALO組中沒(méi)有。另一方面,多西紫杉醇在14-HALO組中顯著提高了裂解的Caspase-3表達(dá),但在2-HALO組中沒(méi)有。在14 HALO給予多西紫杉醇后,Wee1和磷酸化CKD1的表達(dá)顯著升高,而在2 HALO則沒(méi)有。此外,多西紫杉醇顯著降低14-HALO組中的存活蛋白表達(dá),但不顯著降低2-HALO組中的存活蛋白表達(dá)。多西紫杉醇處理的14-HALO組中的存活蛋白表達(dá)水平顯著小于藥物處理的2-HALO組[3]。胡椒堿(PIP)通過(guò)3.5mg/kg靜脈推注和35mg/kg和3.5mg/kg口服給藥,而多西紫杉醇(DOX)以7mg/kg靜脈推注給予Sprague-Daley大鼠。在Sprague-Dawley大鼠中通過(guò)口服施用35mg/kg的PIP和通過(guò)靜脈內(nèi)推注施用7mg/kg的多西紫杉醇共同施用。 PIP和多西紫杉醇的組合使用導(dǎo)致其體內(nèi)暴露的協(xié)同增加[4]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	評(píng)估單藥濃度 - 反應(yīng)曲線。在96孔板中，對(duì)于PC-3和LNCaP，以2,000個(gè)細(xì)胞/孔的密度進(jìn)行接種。用不同藥物濃度的每種單一藥物及其組合處理細(xì)胞72小時(shí)。多西紫杉醇的濃度為0.1-1,000nM。 GLU的使用濃度為0.1-300μm。使用SRB測(cè)定在藥物暴露結(jié)束時(shí)評(píng)估細(xì)胞毒性。暴露72小時(shí)后，將細(xì)胞用10％三氯乙酸（150μL）在4℃下固定1小時(shí)。然后，將細(xì)胞在室溫下染色10分鐘，其中0.4％SRB溶于1％乙酸中。然后將板空氣干燥24小時(shí)，并在搖床上以1,600rpm使染料用150μLTris（10mM，PH7.4）溶解5分鐘。然后使用酶標(biāo)儀在545nM下測(cè)量吸光度。結(jié)果表示為與對(duì)照相比的吸光度的相對(duì)百分比[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	小鼠[3]使用5周齡雄性Balb / c小鼠。對(duì)于小鼠，每周一次給予多西紫杉醇（0,10,20,30,40,60和80mg / kg /周），持續(xù)3周。因?yàn)槊恐芏嘤?0mg / kg的多西紫杉醇導(dǎo)致小鼠體重減輕，所以每周20mg / kg的多西紫杉醇被認(rèn)為是最大的無(wú)毒劑量。多西紫杉醇（每周20mg / kg）每周一次給予小鼠，持續(xù)3周，在以下不同點(diǎn)之一（2,10,14或22個(gè)HALO）。在最后一劑給藥后72小時(shí)，取出小腸的腸粘膜（近端8cm），固定在20N Mildform溶液（在緩沖溶液中含有8％甲醛）中，并包埋在石蠟塊中，將5μm的切片放在載玻片上。使用末端脫氧核苷酸轉(zhuǎn)移酶介導(dǎo)的dUTP缺口末端標(biāo)記（TUNEL）方法，使用Apop標(biāo)簽過(guò)氧化物酶原位凋亡檢測(cè)試劑盒檢測(cè)細(xì)胞凋亡。大鼠[4]使用體重在230-250g和年齡在6-7周之間的雄性Sprague-Dawley大鼠。將約25只SD大鼠分成5組，分別接受多西紫杉醇（7mg / kg，靜脈注射），PIP（35mg / kg，口服）和它們的聯(lián)合給藥（DOX + PIP）以及PIP（3.5mg / kg，口服）。和PIP（3.5 mg / kg，iv）。在藥物施用前一天，通過(guò)肌內(nèi)注射含有60mg / kg氯胺酮和6mg / kg甲苯噻嗪（注射體積，0.2mL）的混合物麻醉大鼠。右側(cè)頸靜脈插入聚乙烯管（0.5 mm內(nèi)徑，1 mm）進(jìn)行血液采集。
參考文獻(xiàn)	[1]. Attia RT, et al. The chemomodulatory effects of glufosfamide on docetaxel cytotoxicity in prostate cancer cells. PeerJ. 2016 Jun 29;4:e2168. [2]. Che CL, et al. DNA microarray reveals different pathways responding to paclitaxel and docetaxel in non-small cell lung cancer cell line. Int J Clin Exp Pathol. 2013 Jul 15;6(8):1538-48. [3]. Obi-Ioka Y, et al. Involvement of Wee1 in the circadian rhythm dependent intestinal damage induced by docetaxel. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Oct;347(1):242-8. [4]. Li C, et al. Non-linear pharmacokinetics of piperine and its herb-drug interactions with docetaxel in Sprague-Dawley rats. J Pharm Biomed Anal. 2016 Sep 5;128:286-93.

密度	1.4±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)	900.5±65.0 °C at 760 mmHg
熔點(diǎn)	186-192 °C (dec.)
分子式	C43H53NO14
分子量	807.879
閃點(diǎn)	498.4±34.3 °C
精確質(zhì)量	807.346619
PSA	224.45000
LogP	6.55
外觀性狀	灰白色結(jié)晶
蒸汽壓	0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率	1.618
儲(chǔ)存條件	密封儲(chǔ)存，儲(chǔ)存于陰涼、干燥的庫(kù)房。
穩(wěn)定性	常溫常壓下穩(wěn)定，避免與強(qiáng)氧化劑接觸。

關(guān)鍵字：多西他賽CAS;114977-28-5;

公司簡(jiǎn)介

武漢東康源科技有限公司位于九省通衢的武漢市，是華中地區(qū)專業(yè)從事化工原料的研發(fā)及銷售的高科技產(chǎn)業(yè)型公司。公司擁有自己的研發(fā)基地，配備了先進(jìn)的生產(chǎn)設(shè)備和高效精密的檢測(cè)儀器、擁有完整、科學(xué)、質(zhì)量管理體系。并不斷致力于技術(shù)創(chuàng)新，產(chǎn)品創(chuàng)新和管理創(chuàng)新，以高新技術(shù)及卓越創(chuàng)新的優(yōu)質(zhì)服務(wù)贏得了高校機(jī)關(guān)、科研單位、藥廠商、質(zhì)檢部門、環(huán)保企業(yè)、化工生產(chǎn)、農(nóng)業(yè)生產(chǎn)、食品相關(guān)等行業(yè)的廣大用戶的信任。從而確保我們的產(chǎn)品在同行業(yè)中具備超強(qiáng)的競(jìng)爭(zhēng)力。公司具備獨(dú)立的進(jìn)出口經(jīng)營(yíng)權(quán)和優(yōu)秀的銷售團(tuán)隊(duì)。在所有員工的勤力努力下為公司打開(kāi)了廣闊的市場(chǎng)。公司的產(chǎn)品暢銷全國(guó)各地并遠(yuǎn)銷到歐美，東南亞和非洲等國(guó)家及地區(qū)，贏得廣大客戶的一致認(rèn)可和好評(píng)。 “誠(chéng)信為本，服務(wù)至上；康源出品，必屬精品”。誠(chéng)信經(jīng)營(yíng)，讓客戶滿意是我們一貫的宗旨；追求品質(zhì)，為客戶提供高質(zhì)量的產(chǎn)品是我們義不容辭的責(zé)任。歡迎廣大客戶惠顧。

成立日期	2013-04-26 （12年）	注冊(cè)資本	1000萬(wàn)
員工人數(shù)	10-50人	年?duì)I業(yè)額	￥ 1000萬(wàn)-5000萬(wàn)
主營(yíng)行業(yè)	有機(jī)合成藥,獸藥原料,維生素類,大環(huán)內(nèi)酯類,解熱鎮(zhèn)痛藥	經(jīng)營(yíng)模式	貿(mào)易

武漢東康源科技有限公司

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公司成立：12年
注冊(cè)資本：1000萬(wàn)
企業(yè)類型：貿(mào)易商
主營(yíng)產(chǎn)品：雌二醇，異煙肼，氯霉素，格爾德霉素，雌酚酮，尿嘧啶，紅霉素，氟康唑等
公司地址：江夏區(qū)紙坊街

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