吡嗪酰胺中文同義詞吡嗪甲酰胺;吡嗪酰胺;羧酸胺;吡【口+井】甲醯胺;吡嗪酰胺(標(biāo)準(zhǔn)品);吡嗪酰胺/羧酸胺/吡嗪甲酰胺/異煙酰胺/氨甲?；拎?吡嗪酰胺10G;吡嗪酰胺,97+%英文名稱Pyrazinamide英文同義詞2-Carbamylpyrazine;Aldinamid;Aldinamide;Eprazin;Farmizina;MK56;mk56;NCI-C01785CAS號(hào)98-96-4分子式C5H5N3O分子量123.11EINECS號(hào)202-717-6相關(guān)類別吡嗪類;醫(yī)用原料;化學(xué)試劑;醫(yī)用原料;吡嗪;抗生素;抗結(jié)核麻風(fēng)分支桿菌類藥;人工合成抗感染類藥;原料藥;醫(yī)藥原料;原料;小分子抑制劑;Amide;Heterocycles;Intermediates&FineChemicals;Pharmaceuticals;Pyrazines,Pyrimidines&Pyridazines;抗結(jié)核病藥物;醫(yī)藥與生物化工;抗微生物藥物;抗感染藥物;呼吸系統(tǒng)藥物;API;抗病毒抗感染類;醫(yī)藥原料藥;抗生素類;生化試劑;添加劑;醫(yī)藥原料藥科研原料;添加劑;醫(yī)藥、農(nóng)藥及染料中間體;有機(jī)化工原料;API原料藥-獸藥原料藥;通用生化試劑-抗生素;其他類;化學(xué)試劑;Drugbulk;AromaticCarboxylicAcids,Amides,Anilides,Anhydrides&Salts;Pyrazines,Pyrimidines&Pyridazines;Antitubercular;Pyrazinamide;Pyrazines;Chloropyrazines,etc.;Pyrazinoicacidamide;TEBRAZIDMol文件98-96-4.mol結(jié)構(gòu)式吡嗪酰胺性質(zhì)熔點(diǎn)189-191°C(lit.)沸點(diǎn)229.19°C(roughestimate)密度1.3260(roughestimate)折射率1.5900(estimate)閃點(diǎn)>110°(230°F)儲(chǔ)存條件2-8°C溶解度H2O中可溶50mg/mL形態(tài)結(jié)晶粉末或針狀物酸度系數(shù)(pKa)0.5(at25℃)顏色白色PH值7(H2O)水溶解性15mg/mLMerck14,7956BRN112306BCSClass1,3LogP-0.600CAS數(shù)據(jù)庫(kù)98-96-4(CASDataBaseReference)NIST化學(xué)物質(zhì)信息Pyrazinecarboxamide(98-96-4)EPA化學(xué)物質(zhì)信息Pyrazinamide(98-96-4)吡嗪酰胺用途與合成方法抗結(jié)核藥物吡嗪酰胺是一種第二線抗結(jié)核藥物，又稱為吡嗪甲酰胺、氨甲?；拎?、異煙酸胺，常溫下為白色結(jié)晶性粉末，微溶于水，無臭，味微苦。對(duì)人型結(jié)核桿菌有較好的抗菌作用，pH值介于5-5.5之間時(shí)，殺菌作用最強(qiáng)，尤其對(duì)處于酸性環(huán)境中緩慢生長(zhǎng)的吞噬細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核菌效果最佳。吡嗪酰胺滲透入吞噬細(xì)胞后并進(jìn)入結(jié)核桿菌菌體內(nèi)，菌體內(nèi)的酰胺酶使其脫去酰胺基，轉(zhuǎn)化為吡嗪酸而發(fā)揮抗菌作用。在體內(nèi)抑菌濃度12.5μg/ml，達(dá)50μg/ml可殺滅結(jié)核桿菌。在細(xì)胞內(nèi)抑制結(jié)核桿菌的濃度比在細(xì)胞外低10倍，在中性、堿性環(huán)境中幾乎無抑菌作用。抑菌作用介于鏈霉素與對(duì)氨基水楊酸鈉之間，毒性大，易產(chǎn)生耐藥性,需與其它抗結(jié)核藥物聯(lián)合應(yīng)用。吡嗪酰胺在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺而干擾脫氫酶，阻止脫氫作用，抑制結(jié)核桿菌對(duì)氧的利用，導(dǎo)致細(xì)菌不能正常代謝而死亡?？诜孜?，廣泛分布于全身組織和體液中，包括肝、肺、腦脊液，腎及膽汁。2小時(shí)后達(dá)血藥高峰。腦脊液與血濃度相近、肝代謝，水解成呲嗪酸，為具有抗菌活性的代謝物，繼而羥化成為無活性的代謝物，經(jīng)腎小球?yàn)V過后尿排泄。t1/2為8～10小時(shí)。可與其他抗結(jié)核藥配合，用于一些復(fù)雜肺結(jié)核病例及結(jié)核性腦膜炎患者。藥物相互作用1,與別嘌醇、秋水仙堿、丙磺舒、磺吡酮合用，吡嗪酰胺可增加血尿酸濃度從而降低上述藥物對(duì)痛風(fēng)的療效。因此上述藥物與吡嗪酰胺合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量以便控制高尿酸血癥和痛風(fēng)。2,與乙硫異煙胺合用時(shí)可增強(qiáng)不良反應(yīng)。3,環(huán)孢素與吡嗪酰胺同用時(shí)前者的血濃度可能減低，因此需監(jiān)測(cè)血濃度，據(jù)以調(diào)整劑量。4,與異煙肼、利福平合用有協(xié)同作用、并能延緩耐藥性的產(chǎn)生。