中文名稱依西美坦中文同義詞依美司坦;1,4-二烯-3,17-二酮-6-亞甲基雄烷;芳香酶(AROMATASE)抑制劑(EXEMESTANE);依烯美坦;依西美坦(標準品);依西美坦(企標);依西美坦;(8R,9S,10R,13S,14S)-6-亞甲基-10,13-二甲基-7,8,9,11,12,13,15,16-八氫-6H-環(huán)戊并[A]菲-3,17(10H,14H)-二酮英文名稱Exemestane
概述依西美坦是一種不可逆的甾體類芳香化酶抑制劑，結(jié)構(gòu)與其底物天然雄烯二酮相似。通過抑制芳香化酶來剝奪雌激素是治療絕經(jīng)Chemicalbook后婦女激素依賴型乳腺癌的一種有效和可選擇的方法，用于經(jīng)他莫昔芬治療后，病情仍未進展的自然或人工絕經(jīng)后婦女的晚期乳腺癌。
作用與用途依西美坦為甾體芳香酶滅活劑，其結(jié)構(gòu)與芳香酶的自然底物雄烯二酮相似，為芳香酶的偽底物。由于絕經(jīng)后婦女的雌激素主要是由雄激素(腎上腺皮質(zhì)產(chǎn)生)在外周組織中的芳香酶作用下轉(zhuǎn)化而產(chǎn)生，本品通過與芳香酶的活性位點不可逆性結(jié)合而使其失活，從而明顯降低絕經(jīng)婦女血循環(huán)中的雌激素水平。本品對腎上腺皮質(zhì)激素的生物合成無明顯影響，即使?jié)舛雀哂谝种品枷忝缸饔脻舛?00倍時，對皮質(zhì)激素生成途徑中Chemicalbook其他酶也無明顯影響。本品口服吸收迅速，吸收受食物影響，口服生物利用度為42%。絕經(jīng)后婦女對藥物的吸收率比健康受試者高，患者口服本品后2～4小時達血藥峰濃度，達峰時間平均為1.2小時，比健康受試者(2.9小時)短。主要與α1-酸性糖蛋白及蛋白結(jié)合，總蛋白結(jié)合率為90%。主要經(jīng)肝臟代射，代謝物為無活性的17-氫依西美坦，清除半衰期為24小時。主要經(jīng)尿液或糞便排出，各占服藥量的42%。
適應證適用于雌孕激素受體陽性的絕經(jīng)后晚期乳腺癌。用法用量一次25mg，一日1次，飯后口服。輕度肝、腎功能不全者不需調(diào)整給藥劑量。
注意事項1.絕經(jīng)前的婦女一般不用依西美坦片劑。
2.中重度肝功能、腎功能不全者慎用。超量服用依西美坦可使其非致命性不良反應增加。
3.FDA對本藥的妊娠安全性分級為D級。
4.老年用藥無特別注意事項。
用途第二代芳香酶抑制劑，用于治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌及用作早期乳腺癌的輔助治療。用途醫(yī)藥原料，為一種不可逆性甾體芳Chemicalbook香酶滅活劑，可抑制雌激素合成，降低血循環(huán)中雌激素水平，適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經(jīng)后晚期乳腺癌患者
關(guān)鍵字： 依西美坦;Exemestane;
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酸特布他林99.5%，鹽酸奧洛他定99.6%，鹽酸萘必洛爾。