核苷單體是小核酸藥物的關(guān)鍵物料,合成DNA的亞磷酰胺單體主要由堿基、脫氧核糖、5''-DMT和3''端的2-氰乙基以及二異丙胺基組成,而RNA的亞磷酰胺單體中則需要對(duì)2''-OH進(jìn)行保護(hù),以防止在固相合成中2''-OH與5''-OH發(fā)生交叉反應(yīng),該保護(hù)基團(tuán)一般為TBDMS或其他基團(tuán)。
自然狀態(tài)下的小核酸結(jié)構(gòu)容易被體內(nèi)核酸酶降解,為保證核酸藥物的成藥性,提高其抗酶解的能力,或基于特殊研究目的等,需要對(duì)核苷進(jìn)行多位點(diǎn)的化學(xué)修飾,此類修飾主要包括:堿基修飾、2’羥基核糖修飾、磷酸骨架修飾、核糖五元環(huán)骨架修飾、末端修飾等。
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