藥品簡介

中文名稱 頭孢地尼

CAS NO. 9充你內燈雞順蘭1832-40-5

中文別名 (6R,7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4更言-噻唑基)-2-羥基亞胺基乙酰氨基]-8-氧洋左攻型頻足代-3-乙烯基-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸; 頭孢地尼母核

英文名稱 Cefd的器議著層帝書隊料inir

英文別名 8-[2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-1-h遠促斷ydroxy-2-nitroso-ethenyl]amino-4-ethenyl-7-oxo-2-thia-6-azabicyclo[4.2.0]oct-4-ene-5-carboxylicacid; Cefdinir main-ring

分子式 C14H13N5O5S2

分子量 395.42

適應癥

該品用于對頭孢地尼敏感的葡萄球菌屬、鏈球菌屬、肺炎球菌、消化鏈球菌、丙酸桿菌、淋病奈治越各瑟氏菌、卡他莫拉菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普魯威登斯菌屬、流感嗜血桿菌等菌株所引起的感染。

藥品特點

該品具有抗菌譜廣、抗菌作用強、臨床療效防職高、毒性低、過敏反應少、方便使用等特點。與頭孢克肟、頭孢泊肟、頭孢呋辛、頭孢克洛和頭孢丙烯等藥物相比，對葡萄球黑引讀便故論菌的抗菌活性最強。對職線長肥β-內酰胺酶穩(wěn)定。

傳規(guī)社折疊     藥理作用

該品為口服第三代頭孢菌素，抗菌譜廣，對葡萄球菌和鏈球菌屬的抗菌作用與頭孢泊肟酯相仿，對腸桿菌科細菌的抗菌活性低于頭孢克肟2-4倍。腸球菌、銅綠假單胞菌和其他假單胞菌屬、不動桿菌屬等多數(shù)對本品耐藥。

臨床起應用

該品可用于治療鼻竇炎、中耳炎。扁桃體炎、咽聚喉炎、急性支氣管炎、肺炎。腎盂腎炎,膀胱炎,淋菌性尿道炎。附件炎,宮內感染,前庭大腺炎。乳腺炎,肛門周圍膿腫,外傷或手術傷口的繼發(fā)感染。毛囊炎、癤、癤腫、癰、傳染性膿皰病、丹毒、蜂窩組織、淋巴管炎、甲溝炎、皮下膿腫、粉瘤感染、慢性膿皮癥。眼瞼炎,麥粒腫,瞼板腺炎。

用法用量

成人每次100-2格帶愿應毫別石裂針00mg,Tid.或7mg/kg,Bi田細d,口服。

注意事項

對頭孢菌素過敏者禁句總那容選沉貨小用，對青霉素類過敏者慎用。嚴重腎功能減退及老年人需減量使用。禁食及腸道外高營養(yǎng)者偶可出現(xiàn)維生素K 缺乏。

【不良預因用祖樣放手響檢反應】

在使用本品治療的13，715名患者中，有354例(2.58從袁迅夫養(yǎng)施究%)不良反應(包十周燈括實驗室數(shù)據(jù)異常)的報告。主要不良反應為消化道癥狀(110例，0.80%)，相科井選如腹瀉或腹痛;皮膚癥狀(31例，0.23%)，如皮疹或述眼副派瘙癢。主要的實驗室數(shù)據(jù)異常包括谷丙轉氨酶(126例，0.92%)和谷草轉氨酶(89例，0.65%)升高;嗜酸性粒細胞增多(41例，0.30%)。

1、臨床不良架田東白魯吸殺各反應

0.1%≤發(fā)病率?5% 發(fā)生率?0.1% 發(fā)生率不詳

過敏 皮疹 蕁麻疹、瘙癢、發(fā)熱、水腫 紅斑

血液學 嗜酸性粒細胞增多 中性粒細胞減少

腎臟 腹瀉、腹痛、胃部不適 血尿素氮升高

胃腸道 惡心、嘔吐細排少狀將察濟家增尼改、胃灼熱、食欲減退、便秘

微生物 排而手改呢統(tǒng)及動擴和背口腔炎 念珠菌病

維生素缺乏 維生素K缺乏癥狀(低凝血酶原血癥、出血傾向)、復合維我你生素B缺乏癥狀(舌炎、口腔炎、食欲缺乏、神經(jīng)炎)

其他 眩暈、頭痛、胸部壓迫感 麻木

注:若出現(xiàn)上述癥狀，應立義原律游降志始續(xù)離即停藥并進行適當處理

2太、其他不良反應

(1)川、皮膚科:可能發(fā)生史-約綜合癥(?0.1%)或毒性表皮壞死松懈癥(?0亞構喜見發(fā)少行厚般.1%)。應嚴密觀察患者，若出現(xiàn)發(fā)熱、頭痛、關節(jié)痛、皮膚或粘膜出現(xiàn)紅斑/朝具兒鐘水泡、皮膚感覺緊繃/灼燒/疼痛，應立即所臉停藥并進行適當處理。

(2)、過敏反應:可能發(fā)生過敏反應，如呼吸困難、紅斑、血管性水腫、蕁麻疹、發(fā)生率?0.1%。應嚴密觀察患者，若出現(xiàn)異常情美況，應立即停藥并進行適當處理。

(3)、休克:可能發(fā)生休克，發(fā)生率?0.1%。應嚴密觀察患者，若出現(xiàn)感覺不適感、口內不適感、喘憋、眩暈、便意、耳鳴或出汗輕致特檢量省通真坐等癥狀，應立即停藥并進行適當處理。

(4)、血液學:可能發(fā)生血細胞減少癥(?0.1%)、粒細胞缺乏癥(?0.1%，初期癥狀為發(fā)熱、咽喉痛、頭痛、行換該眾不適)、血小板減少癥(?0.1%，初期癥狀為瘀斑、紫癜)或溶血性貧血(?0.1%，初期癥狀為福學號過值怕誰成非記發(fā)熱、血紅蛋白尿、貧血癥狀)。應嚴密觀察患者，若出現(xiàn)異常情況，應立即停藥并進行適當處理。

(使比容境錢意志獲走營5)、結腸炎:可能發(fā)生嚴重樣師型馬其略寧距架州易的結腸炎(?0.1%)，如經(jīng)血便證實為偽膜性結腸炎。應嚴密觀察患者，若出現(xiàn)腹痛或頻繁腹瀉等癥狀，應立即停藥并進行適當處理。

(6)、間質性肺派早就持金古地今裂炎或PIE綜合癥:可能發(fā)生經(jīng)發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部房X光檢查異?；蚴人崃＜毎龆嘧C實的間質性肺炎或PIE綜合癥(?0.1%)。多若出現(xiàn)此類癥狀，應立即停藥并進行適當處理，如使用腎上腺皮質激素類藥物。

(7)、腎臟疾病:可含備居能發(fā)生嚴重腎臟疾病(?0.1%)，如急性腎衰竭。應嚴密觀察患者，若出現(xiàn)異常情況，應立即停藥并進行適當處理。

(8)、暴發(fā)性肝炎、肝功能異常或黃疸:可能發(fā)生嚴重肝炎(?0.1%)，如伴有明顯谷丙轉等既明易氨酶、谷草轉氨酶或堿性磷酸酶升終破想醫(yī)隊高的暴發(fā)性肝炎、肝功能異常(?0.1%)或黃疸(?0.1%)。應嚴密觀察些景訴操實患者，若出現(xiàn)異常情父訓陸觀員評況，以立即停藥并進行適當處理。

上市情況

原料藥:天津津康、江蘇豪森、浙江永寧、齊魯安替、日本藤澤;

制劑:膠囊:天津中央、天津津康、天津津蘭、江蘇豪森、日本藤澤日本藤澤[2008年6月，日本藤澤頭孢地尼膠囊(規(guī)格為100mg×10跳粒/盒，臨時最高零售價格為120元/盒)的分裝企業(yè)由西安楊森變更為廣州白云山光華制藥股份有限公司。

藥物分析

方法名稱:

頭孢地尼原料藥-頭孢地尼-高效液相色譜法

應用范圍:

本方法采用高效液相色譜法測定頭孢地尼原料藥中頭孢地尼的含量。

本方法適用于頭孢地尼原料藥。

方法原理:

供試品加磷酸鹽緩沖液溶解再加流動相稀釋，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長254nm處檢測頭孢地尼的峰面積，計算出其含量。

試劑:

1. 乙腈

2. 甲醇

3. 0.25%四甲基氫氧化銨溶液

4. 磷酸

5. 乙二胺四醋酸二鈉溶液(0.1mol/L)

6. pH7.0磷酸鹽緩沖液

儀器設備:

1. 儀器

1.1 高效液相色譜儀

1.2 色譜柱

十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，理論塔板數(shù)按頭孢地尼峰計算應不低于2000。

1.3 紫外吸收檢測器

2. 色譜條件

2.1 流動相:0.25%四甲基氫氧化銨溶液(用磷酸調節(jié)pH值為5.5) 乙腈 甲醇=900 60 40，加入0.1mol/L乙二胺四醋酸二鈉溶液0.4mL

2.2 檢測波長:254nm

2.3 柱溫:室溫

試樣制備:

1. pH7.0磷酸鹽緩沖液

稱取無水磷酸氫二鈉42.59g、磷酸二氫鉀27.22g，加水溶解并稀釋至1000mL。

2. 對照品溶液的制備

精密稱取頭孢地尼對照品約20mg，置100mL棕色量瓶中，加磷酸鹽緩沖液(pH7.0)溶解后用流動相稀釋至刻度，搖勻，即為對照品溶液。

3.供試品溶液的制備

精密稱取供試品約20mg，置100mL棕色量瓶中，加磷酸鹽緩沖液(pH7.0)溶解后用流動相稀釋至刻度，搖勻，即為供試品溶液。

注:"精密稱取"系指稱取重量應準確至所稱取重量的千分之一。"精密量取"系指量取體積的準確度應符合國家標準中對該體積移液管的精度要求。

操作步驟:

分別精密吸取對照品溶液和供試品溶液各20mL，注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器于波長254nm處測定頭孢地尼(C14H13N5O5S2)的峰面積，計算出其含量

參考文獻:

中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業(yè)出版社，2005版，二部，p.135

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