制備
在一個裝有氮氣鼓風機和機械攪拌器的500毫升燒瓶中加入不飽和羰基的前體化合物(18.60克)、四氫呋喃(40.5毫升)和甲醇(11.5毫升),得到的懸浮液在室溫下攪拌,得到清澈的溶液。在一個裝有機械攪拌器和氮氣鼓風機的1000毫升三頸燒瓶中加入四氫呋喃(232毫升)和甲醇(66.5毫升),形成一個混合物。然后加入NaBH4(2.22克,2.7當量),加入Methoxy-9-BN(24毫升,1.1當量),混合物在-78°C攪拌10分鐘,然后在1.5小時內將上述前體化合物的四氫呋喃溶液滴加到Methoxy-9-BBN混合物中,并將反應混合物在-78°C下進一步攪拌1小時。然后加入H2O2(9.3毫升,30%),讓反應混合物升至室溫。在室溫攪拌下,將乙酸乙酯(58毫升)和NH4Cl(174毫升)緩慢加入反應混合物中,分離兩相并過濾分離。用飽和Na2SO3(溶液46毫升),然后用H2O(116毫升),NaCl(116毫升)洗滌有機相,然后將有機相蒸發(fā)至干即可得到目標產物瑞舒伐他汀叔丁酯。
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