簡(jiǎn)介N-芴甲氧羰基-L-丙氨酸又叫(S)-2-((((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)氨基)丙酸,是一種氨基酸衍生物,可由L-丙氨酸通過(guò)Fmoc保護(hù)得到。有文獻(xiàn)報(bào)道其可用于制備一種芳雜環(huán)類衍生物(S)-5-(1-氨乙基)-2-(3-(環(huán)丙基甲氧基)-4-甲氧基苯基)-N-(2,4-二氟芐基)噻唑-4-甲酰胺鹽酸鹽,包含所述化合物的藥物組合物對(duì)PDE4有較好的親和作用,特別是對(duì)慢性呼吸阻塞有較好的治療效果。生物活性N-芴甲氧羰基-L-丙氨酸屬于氨基酸類衍生物,其和代謝激素的分泌、運(yùn)動(dòng)期間的燃料供應(yīng)、壓力相關(guān)任務(wù)期間的精神表現(xiàn)相關(guān),并且能有效防止運(yùn)動(dòng)引起的肌肉損傷。制備將Na2CO3(29.8g,280.9mmol)和9-芴甲基-N-琥珀酰亞胺基碳酸酯(28.4g,84.27mmol)加入到L-丙氨酸(5g,56.18mmol)的水/二氧六環(huán)(v/v=1/1,400mL)溶液中,室溫下攪拌18h,過(guò)濾,Et2O萃取(100mL×3),水相用濃鹽酸酸化,乙酸乙酯萃取(150mL×3),合并有機(jī)相后用Na2SO4干燥,濃縮,得到17.3g白色固體即N-芴甲氧羰基-L-丙氨酸,產(chǎn)率:99%。
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