艾沙康唑硫酸鹽進(jìn)入體內(nèi)后被血漿酯酶迅速轉(zhuǎn)化為活性代謝物艾沙康唑。與其他的唑類抗真菌藥相似，艾沙康唑通過抑制麥角甾醇生物合成從而破壞真菌細(xì)胞膜的形成。艾沙康唑與真菌CYP51基因編碼的細(xì)胞色素P450羊毛甾醇14-α-去甲基酶結(jié)合，抑制14-α-去甲基酶的活性，阻礙麥角甾醇合成，而累積的毒性甲基化甾醇影響真菌細(xì)胞膜的結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性和完整性，并且改變其功能，最終導(dǎo)致真菌死亡。艾沙康唑結(jié)構(gòu)式分子中的側(cè)鏈與真菌CYP51蛋白有較高的親合力，促使其具有較廣的抗真菌譜，并且包括對其他唑類抗真菌藥耐受的真菌。
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