中文名:ON-123300,多靶點(diǎn)激酶抑制劑
英文名:ON-123300
英文別名:ON123300|1357470-29-1|ON-123300|narazaciclib|8-cyclopentyl-2-((4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)-7-oxo-7,8-dihydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carbonitrile|QJ8RO3296G|CHEMBL3115681|Pyrido(2,3-d)pyrimidine-6-carbonitrile, 8-cyclopentyl-7,8-dihydro-2-((4
純度:98%
貨號(hào):O173545
包裝:100mg、5mg、10mg
Cas號(hào):1357470-29-1
存儲(chǔ)溫度:-20°C儲(chǔ)存
產(chǎn)品介紹:
產(chǎn)品介紹:
作用于CDK4、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET和Fyn,IC50分別為3.9、5、26、26、9.2和11 nM。 ON123300是一種多靶點(diǎn)激酶抑制劑。 RTK的信號(hào)傳導(dǎo)過度激活通常是由EGFR突變/擴(kuò)增或PDGFR擴(kuò)增/過表達(dá)引起的。 FGFR1信號(hào)傳導(dǎo)也發(fā)生在顯示FGFR1激酶結(jié)構(gòu)域獲得功能突變的GBM中。 體外:在先前的研究中,用ON123300處理Z138C和Granta 519細(xì)胞時(shí),發(fā)現(xiàn)ON123300有效抑制Rb家族蛋白的磷酸化。此外,ON123300能夠抑制參與PI3K / AKT途徑的蛋白質(zhì)的磷酸化。此外,較低濃度ON123300處理的細(xì)胞出現(xiàn)細(xì)胞周期停滯,然而,較高的濃度可能導(dǎo)致凋亡誘導(dǎo)。 ON123300是有效的多靶點(diǎn)激酶抑制劑,對(duì)CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分別為3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。
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關(guān)鍵字: ON123300;1357470-29-1;ON-123300;narazaciclib
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