中文名:喹夫拉朋
英文名:MK-0591
英文別名:Quiflapon|136668-42-3|MK-0591|Quiflapon [INN]|Quiflapon free acid|MK 0591|3-(3-(tert-butylthio)-1-(4-chlorobenzyl)-5-(quinolin-2-ylmethoxy)-1H-indol-2-yl)-2,2-dimethylpropanoic acid|MK 591|3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[(4-chlorophenyl)methyl]-5-(quinolin-2-y
純度:98%
貨號(hào):M125295
包裝:10mg、50mg、5mg
Cas號(hào):136668-42-3
存儲(chǔ)溫度:-20°C儲(chǔ)存
產(chǎn)品介紹:
產(chǎn)品介紹
Quiflapon (MK-591)是一種選擇性和特異性的 FLAP 抑制劑,IC50 為 1.6 nM。Quiflapon 也是一種有效的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制劑,在完整的人和誘導(dǎo)的大鼠多形核白細(xì)胞 PMNLs 中,其 IC50 值分別為 3.1 nM 和 6.1 nM。Quiflapon 可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡 (apoptosis)。
MK-0591,一種MK-886類似物,是有效的和可口服的白三烯生物合成抑制劑,其IC50值為600 ng/ml。
MK-0591(250 mg)幾乎完全抑制全血或活動(dòng)性疾病患者中全身性白三烯合成(>90%),并誘導(dǎo)炎癥靶組織合成LTB4。
MK-0591是一種治療哮喘和炎癥性腸病的潛在藥物。MK-0591特異性地結(jié)合5-脂氧合酶(一種膜蛋白激活蛋白FLAP),兩者的相互作用是炎性細(xì)胞合成LT的必要條件。
在全血以及BAL細(xì)胞中,MK-0591分別抑制了96%和91%的LTB4合成。與此相反,MK-0591不影響氣道高反應(yīng)性、臭氧引起的支氣管收縮或嗜中性粒細(xì)胞向BAL細(xì)胞的流入。
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關(guān)鍵字: Quiflapon;136668-42-3;MK-0591;Quiflapon [INN]
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