中文名：PF-5274857

英文名：PF-5274857

英文別名：PF-5274857|1373615-35-0|1-(4-(5-chloro-4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)pyridin-2-yl)piperazin-1-yl)-3-(methylsulfonyl)propan-1-one|PF-5274857 freebase|1-[4-[5-chloro-4-(3,5-dimethylpyridin-2-yl)pyridin-2-yl]piperazin-1-yl]-3-methylsulfonylpropan-1-one|1-(4-(5

純度：98%

貨號(hào)：P126554

包裝：10mg、50mg、5mg

Cas號(hào)：1373615-35-0

存儲(chǔ)溫度：-20°C儲(chǔ)存

產(chǎn)品介紹：

產(chǎn)品介紹

PF-5274857是hedgehog (Hh)信號(hào)通路的抑制劑，作為Smoothened (Smo)的高效選擇性拮抗劑，其IC50值為5.8 nM。

作為G蛋白偶聯(lián)受體，Smoothened是hedgehog信號(hào)通路的組分，從果蠅到人類皆保守。此蛋白是致畸環(huán)巴胺的分子靶點(diǎn)。SMO可以作為原癌基因，SMO激活突變導(dǎo)致hedgehog信號(hào)通路不受控制的活化和癌癥。

通過檢測(cè)Smo下游基因Gli的轉(zhuǎn)錄活性可知，PF-5274857處理MEF細(xì)胞能夠完全抑制Shh誘導(dǎo)的Hh信號(hào)通路活性。

PF-5274857是一種有效的，選擇性Smoothened(Smo)拮抗劑，抑制Hedgehog (Hh)信號(hào)通路，IC50和Ki分別為5.8 nM和4.6 nM，可以穿透血腦屏障。

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