中文名:瑞博西利
英文名:Ribociclib
中文別名:瑞博西林
英文別名:Cambridge id 5121815|DB11730|Q27088552|AC-30029|Ribociclib [INN]|6ZZ|BCP08804|SW220101-1|FT-0700117|TK8ERE8P56|HY-15777|7-Cyclopentyl-N,N-dimethyl-2-[[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide|BDBM148264|s7440|7-cyclop
純度:98%
貨號:R172598
包裝:100mg、25mg、5mg
Cas號:1211441-98-3
存儲溫度:-20°C儲存
產(chǎn)品介紹:
產(chǎn)品介紹:Ribociclib (LEE011) 是一種 高度特異性的CDK4和CDK6抑制劑,對應(yīng)的IC50值分別為10 nM和39 nM。Phase 3。 LEE011(NVP-LEE011)是高度特異性的CDK4/CDK6抑制劑,通過減少磷酸化的RB和FOXM1來發(fā)揮作用。在17種人神經(jīng)母細胞瘤細胞系中, 12種對LEE011敏感,平均IC50值為306±68 nM。 CDK4/6可通過磷酸化腫瘤抑制蛋白RB來增加G1-S期細胞周期的進程,從而誘導細胞增殖。CDK4/6信號也可以通過調(diào)節(jié)FOXM1轉(zhuǎn)錄來抑制衰老[3]。大量研究表明,CDK4/CDK6的過表達與腫瘤發(fā)生和疾病進展相關(guān)。 LEE011是一種新型的CDK4/CDK6抑制劑。在人脂肪肉瘤細胞系中,LEE011可通過阻滯G0-G1細胞周期,顯著抑制細胞生長。在12/17種人神經(jīng)母細胞瘤來源的細胞系中,LEE011處理后可顯著減少細胞增殖。 在異種移植人脂肪肉瘤的小鼠模型中,LEE011持續(xù)口服治療后可以抑制腫瘤生長或誘導腫瘤衰退,而對小鼠的體重沒有產(chǎn)生不利影響。在異種移植神經(jīng)母細胞瘤細胞的小鼠中,LEE011治療可抑制腫瘤生長。
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