中文名：LGK 974

英文名：LGK 974

中文別名：化合物L(fēng)GK-974

英文別名：HY-17545|LGK 974|BBL102809|NVP-LGK974|NCGC00347950-02|SCHEMBL1723611|AKOS025211913|SW211728-2|BCP08495|LGK974 (WNT974)|LGK-974 (WNT974)|Q27147596|2-[5-methyl-6-(2-methylpyridin-4-yl)pyridin-3-yl]-N-(5-pyrazin-2-ylpyridin-2-yl)acetamide|2-(2',3-dimethyl-2,

純度：98%

貨號(hào)：L340659

包裝：50mg、5mg、100mg

Cas號(hào)：1243244-14-5

存儲(chǔ)溫度：-20°C儲(chǔ)存

產(chǎn)品介紹：

LGK 974是一種有效的特異性小分子Porcupine（PORCN）抑制劑。Porcupine（PORCN）是一種膜結(jié)合的O-酰基轉(zhuǎn)移酶，介導(dǎo)Wnt家族蛋白的棕櫚酰化。Wnt蛋白的分泌和生物學(xué)活性需要這一步驟，而Wnt蛋白在胚胎發(fā)育和癌癥中起作用。LGK 974大大減少了Wnt的分泌，而沒有降低其合成，也沒有增加細(xì)胞毒性。LGK 974在小鼠中具有口服生物利用度，并在由乳腺腫瘤病毒驅(qū)動(dòng)的Wnt1信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)產(chǎn)生的小鼠乳腺腫瘤中誘導(dǎo)腫瘤消退。有趣的是，它還可以以對(duì)干細(xì)胞更新影響有限的劑量阻斷其他Wnt相關(guān)腫瘤的致癌作用。

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