中文名：SB1317
英文名：SB1317
英文別名：SB1317|Zotiraciclib|1204918-72-8|TG-02|937270-47-8|SB-1317|TG02|SB-1317 free base|Zotiraciclib [USAN]|Ex 45|EX45|CHEMBL1944698|(E/Z)-Zotiraciclib|40D08182TT|TG02 (SB1317)|Zotiraciclib (USAN)|TG02 (Double bond E)|(E)-6-methyl-12-oxa-3,6-diaza-2(4,2)-pyrimi
純度：≥98%
貨號(hào)：S127924
包裝：100mg、50mg、10mg
Cas號(hào)：937270-47-8
存儲(chǔ)溫度：-20°C儲(chǔ)存
產(chǎn)品介紹：
產(chǎn)品介紹
SB1317是一種強(qiáng)效的細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶(CDKs)\FMS樣酪氨酸激酶3(FLT3)及Janus激酶2(JAK2)抑制劑,對(duì)CDK2\JAK2及FLT3的IC50值分別為13 nM\56 nM及73 nM.
CDKs是調(diào)節(jié)細(xì)胞周期的絲氨酸蘇氨酸激酶.JAK2是一種不可逆的細(xì)胞內(nèi)酪氨酸激酶,其經(jīng)由JAK-STAT信號(hào)通路轉(zhuǎn)導(dǎo)細(xì)胞因子介導(dǎo)的信號(hào).FLT3是一種細(xì)胞因子受體,在造血干細(xì)胞的正常發(fā)展中發(fā)揮著重要作用.
在表達(dá)熒光素酶的MM1S細(xì)胞中,SB1317克服了IL-6賦予的增殖/保護(hù)優(yōu)勢(shì).在MM1S細(xì)胞中,SB1317增加G2 / M期的細(xì)胞比例,且減少S期的細(xì)胞.另外,SB1317增加亞G0區(qū)的細(xì)胞數(shù).在人多發(fā)性骨髓瘤漿細(xì)胞瘤異種移植CB17-SCID小鼠模型(硼替佐米敏感性MM1S模型和更具硼替佐米耐藥性的OPM2模型)中,SB1317顯著抑制腫瘤生長(zhǎng).在皮下AML模型中,連續(xù)21天每天給小鼠分別服用10\20或40 mg/kg劑量的SB1317可使平均腫瘤體積分別減小53%\61%及113%.
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關(guān)鍵字： SB1317;Zotiraciclib;1204918-72-8;TG-02
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