中文名：Ravoxertinib,ERK 抑制劑

英文名：Ravoxertinib

英文別名：Ravoxertinib|GDC-0994|1453848-26-4|GDC0994|(S)-1-(1-(4-chloro-3-fluorophenyl)-2-hydroxyethyl)-4-(2-((1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)amino)pyrimidin-4-yl)pyridin-2(1H)-one|RG-7842|Ravoxertinib [INN]|Ravoxertinib [USAN]|R6AXV96CRH|1-[(1S)-1-(4-CHLORO-3-FLUOROPHEN

純度：97%

貨號(hào)：R174276

包裝：100mg、5mg、10mg

Cas號(hào)：1453848-26-4

存儲(chǔ)溫度：-20°C儲(chǔ)存

產(chǎn)品介紹：

產(chǎn)品介紹：

Ravoxertinib 是可口服的ERK激酶抑制劑，抑制ERK1和ERK2的IC50分別為 6.1 和 3.1 nM。

體外活性

GDC-0994（p.o.）可抑制體內(nèi)ERK磷酸化和ERK介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路的激活,隨后阻礙ERK依賴性腫瘤細(xì)胞增殖和存活.在體外癌癥模型中,GDC-0994（p.o.）可造成顯著的多重單劑量活性,包括BRAF突變型和KRAS突變型人異種移植腫瘤的小鼠.

體內(nèi)活性

GDC-0994對(duì)腫瘤細(xì)胞中的磷酸-p90RSK有顯著抑制作用。

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