中文名：GSK461364
英文名：GSK461364
英文別名：929095-18-1|GSK461364|GSK-461364|GSK 461364|GSK-461364A|(R)-5-(6-((4-methylpiperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-3-(1-(2-(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)thiophene-2-carboxamide|GSK461364A|UNII-8QO27TK6Q4|8QO27TK6Q4|5-[6-[(4-Methyl-1-piperazinyl)
純度：98%
貨號(hào)：G127124
包裝：10mg、50mg、1mg
Cas號(hào)：929095-18-1
存儲(chǔ)溫度：-20°C儲(chǔ)存,充氬
產(chǎn)品介紹：
產(chǎn)品介紹
GSK461364是高效可逆的ATP競(jìng)爭(zhēng)性PIK1抑制劑。Polo樣激酶（PIK）屬于絲氨酸蘇氨酸激酶家族，是DNA損傷應(yīng)答和細(xì)胞周期進(jìn)程的重要調(diào)節(jié)劑。
體外實(shí)驗(yàn)：相比于Plk2和Plk3，GSK461364對(duì)Plk1至少有390倍選擇性，相比于其它48種激酶具有1000倍選擇性。GSK461364對(duì)多種腫瘤細(xì)胞系（超過(guò)120種）具有抗增殖活性，并能高效地抑制這些細(xì)胞系中超過(guò)83%和91%的增殖。
體內(nèi)試驗(yàn)：在多種異種移植物模型中腹腔注射GSK461364引起腫瘤消退或延遲腫瘤生長(zhǎng)。GSK461364抑制體內(nèi)Plk1，導(dǎo)致有絲分裂停滯，體現(xiàn)在包含單極或收縮的有絲分裂紡錘體的異常有絲分裂指標(biāo)。
臨床試驗(yàn)：二期臨床最終推薦的GSK461364靜脈注射劑量為225 mg。而且，進(jìn)一步臨床研究中，GSK461364與預(yù)防性抗凝藥物共同給藥。
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關(guān)鍵字： 929095-18-1;GSK461364;GSK-461364;GSK 461364
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