一般描述
A-803467能夠抑制感覺神經(jīng)元的自發(fā)和誘發(fā)動作電位。它具有鎮(zhèn)痛作用。A-803467能夠在體內(nèi)減少脊髓背角神經(jīng)元的放電。 小分子A-803467是一種有效的選擇性Nav1.8鈉離子通道阻滯劑。Nav1.8是一種抗河豚毒素(TTX-R)鈉離子通道,通過在周圍感覺神經(jīng)元中傳遞疼痛刺激而產(chǎn)生痛覺;A-803467通過阻滯該通道,能夠?qū)Χ喾N模型產(chǎn)生不同程度的疼痛減輕作用。 A-803467已被用于進一步探究Nav1.8在傳遞疼痛刺激中的作用,也可用作鎮(zhèn)痛藥。
生化/生理作用
A-803467能夠在半數(shù)最大無活性和靜止?fàn)顟B(tài)下阻斷Nav1.8,IC50分別為 8 nM和79 nM。A-803467對Nav1.8的選擇性比人類Nav1.2、1.3、1.5和1.7高100倍。
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