別名
ML 348,ML-348,N- [2-氯-5-(三氟甲基)苯基] -2- [4-(2-呋喃基)-1-哌嗪基]乙酰胺
生化/生理作用
ML348 是一種底物競(jìng)爭(zhēng)性、可逆和 APT1 選擇性酰基蛋白硫酯酶(APT)抑制劑(對(duì) APT1 的 IC50/Ki = 840 nM/300 nM;對(duì) APT2 的 IC50 & Ki >10 μM)。 ML348 可有效抑制培養(yǎng)物中(在 HEK293T & 小鼠 T 細(xì)胞中為 >95%;5 μM 持續(xù) 4 h)和小鼠體內(nèi)(腹腔注射 50 mg/kg 后 4 小時(shí),肺/心臟/腎臟中為 >90%,腦組織中約為 50%)的細(xì)胞 APT1 活性,而不會(huì)影響超過(guò) 15 種細(xì)胞絲氨酸水解酶和 APT2。
Sigma-Aldrich西格瑪奧德里奇(上海)貿(mào)易有限公司
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