應用

iCRT3已被用于抑制β-連環(huán)蛋白和轉(zhuǎn)錄因子（TCF）之間的相互作用。 iCRT3已被用于：
在雙熒光素酶檢測中β-連環(huán)蛋白的抑制抑制β-連環(huán)蛋白/TCF相互作用及其轉(zhuǎn)錄活性在雙熒光素酶檢測中作為wingless/tailess（wnt）拮抗劑用于確定Wnt/β-連環(huán)蛋白信號通路對于PROX1介導的叉頭盒蛋白C2（FOXC2)(3)連環(huán)蛋白抑制調(diào)控是否是必需的抑制β-連環(huán)蛋白/TCF相互作用及其轉(zhuǎn)錄活性作為wingless/tailess（wnt）拮抗劑用于確定Wnt/β-連環(huán)蛋白信號通路對于PROX1介導的叉頭盒蛋白C2（FOXC2)調(diào)控是否是必需的

生化/生理作用

Wnt信號傳導的關鍵調(diào)節(jié)因子是其轉(zhuǎn)錄共激活因子b-連環(huán)蛋白。在細胞質(zhì)中，β-連環(huán)蛋白與包括Axin和GSK-3b在內(nèi)的復合物緊密結(jié)合。刺激可引起β-連環(huán)蛋白穩(wěn)定、易位至細胞核并與TCF4結(jié)合合，以啟動反應性基因的轉(zhuǎn)錄，這被稱為連環(huán)蛋白反應性轉(zhuǎn)錄（CRT）。幾乎所有Wnt相關的癌癥都是CRT調(diào)節(jié)失調(diào)的結(jié)果。在采用RNAi對可刺激CRT而不影響如GSK活性、disheveled / frizzled蛋白的轉(zhuǎn)導等上游機制的Axin進行敲除時，鑒定出了三種CRT抑制劑（iCRT）。這些化合物是CRT報告基因的有效抑制劑及內(nèi)源性基因靶標。這些化合物還能夠以劑量依賴性的方式破壞b-連環(huán)蛋白-TCF4相互作用，并導致結(jié)腸腫瘤細胞系的G0/G1阻滯。