別名
2-氯-6-[(2R)-3-[[1,1-二甲基-2-(2-萘基)乙基]氨基]-2-羥基丙氧基]-芐腈鹽酸鹽(1:1),NPS-2143 鹽酸鹽,SB-262470-A 鹽酸鹽
應(yīng)用
NPS2143鹽酸鹽已用于研究鈣敏感受體的功能:調(diào)節(jié)腸鈣轉(zhuǎn)運(yùn)調(diào)節(jié)腸鈣吸收的局部負(fù)反饋發(fā)育過(guò)程中的感覺(jué)運(yùn)動(dòng)決策。
生化/生理作用
NPS2143是一種選擇性鈣敏感受體(CaR)拮抗劑。該化合物可阻斷細(xì)胞質(zhì)鈣濃度的增加,IC50為43 nM,并在廣泛的細(xì)胞外鈣濃度范圍內(nèi)刺激牛甲狀旁腺細(xì)胞分泌甲狀旁腺激素(PTH)。 NPS2143是苯烷基胺鈣化化合物,可用于治療常染色體顯性低鈣血癥。它可作為hERG(人類(lèi)ether-a-go-go相關(guān)基因)通道、CYP2D6(細(xì)胞色素P450 2D6)和單胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白的阻斷劑。
Sigma-Aldrich西格瑪奧德里奇(上海)貿(mào)易有限公司
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