別名
L-N⁵-(1-亞氨基乙基)鳥(niǎo)氨酸,二鹽酸鹽-CAS 159190-44-0-Calbiochem,L-NIO,2HCl
一般描述
與其他精氨酸類(lèi)似物(例如L-NAME(目錄編號(hào)483125)和L-NMMA(目錄編號(hào)475886))相比,一種細(xì)胞可滲透的,更有效的內(nèi)皮型一氧化氮合酶(eNOS;IC50=500 nM)抑制劑。抑制乙酰膽堿誘導(dǎo)的大鼠主動(dòng)脈環(huán)松弛(IC50 = 2 μM),并導(dǎo)致大鼠平均動(dòng)脈血壓呈劑量依賴(lài)性增加(EC50 = 19.5 mg/kg)。 細(xì)胞可滲透。效價(jià)比其他精氨酸類(lèi)似物(例如L-NAME(目錄編號(hào)483125)和L-NMMA(目錄編號(hào)475886))高五倍的內(nèi)皮型一氧化氮合酶(IC50=500 nM)抑制劑。抑制乙酰膽堿誘導(dǎo)的大鼠主動(dòng)脈環(huán)松弛(IC50 = 2 μM),并導(dǎo)致大鼠平均動(dòng)脈血壓呈劑量依賴(lài)性增加(EC50 = 19.5 mg/kg)。
生化/生理作用
主要靶標(biāo)eNOS 產(chǎn)物不與ATP競(jìng)爭(zhēng)。 可逆:否 細(xì)胞可滲透性:是 靶標(biāo)IC50:500 nM,針對(duì)內(nèi)皮型一氧化氮合酶(eNOS);2 μM,針對(duì)乙酰膽堿誘導(dǎo)的大鼠主動(dòng)脈環(huán)松弛;對(duì)于大鼠平均動(dòng)脈血壓呈劑量依賴(lài)性增加,EC50 = 19.5 mg/kg
其他說(shuō)明
Moore, W.M., et al. 1994.J. Med. Chem. 37, 3886.Rees, D.D., et al. 1990.Br. J. Pharmacol.101, 746.
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