生化/生理作用
JT010是一種無細(xì)胞毒性且高度穩(wěn)定(在 1 mM DTT 或 2-巰基乙醇中放置 2 小時(shí)后殘留量 >90%)的攜帶氯乙酰胺彈頭的噻唑衍生物,可通過共價(jià)修飾 TRPA1 活性位點(diǎn) Cys621 作為有效的 TRPA1 選擇性通道活化劑。 JT0101 以劑量依賴性方式刺激 TRPA1 轉(zhuǎn)染的 HEK293 細(xì)胞中的鈣內(nèi)流(EC50?= 650 pM),對(duì) TRPV1、TRPV3、TRPV4、TRPM2、TRPM8 和 TRPC5 通道具有出色的選擇性(EC50?>1 μM)。
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