96%(HPLC)形式solid顏色white溶解性DMSO:>10mg/mL分子量672.85創(chuàng)始人Merck&Co.," />
別名
(5S)-(叔丁氧羰基氨基)-6-苯基-(4R)羥基-(2R)芐基己酰基) -L-leu-L-苯丙酰胺
應(yīng)用
L-685,458已被用于減弱卵巢培養(yǎng)中的Notch信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。它已被用于分析腦組織樣本中γ-分泌酶活性的特異性。
生化/生理作用
L-685,458可模擬天冬氨酰蛋白酶中的過渡態(tài)。它對(duì)Aβ合成的抑制的IC50為17nM。它已知可阻斷Notch(神經(jīng)源性notch同源蛋白)信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo),進(jìn)而通過EGF(表皮生長因子)降低ERK(細(xì)胞外信號(hào)調(diào)節(jié)激酶)磷酸化。L-685,458靶向酶的活性位點(diǎn)和底物結(jié)合位點(diǎn)。 L-685,458是一種有效的選擇性并在結(jié)構(gòu)上全新的γ-分泌酶抑制劑;Aβ1-42和Aβ1-40生產(chǎn)的等效抑制劑。
特點(diǎn)和優(yōu)勢(shì)
該化合物是由Merck & Co., Inc., Kenilworth, NJ, U.S.開發(fā)的。想要瀏覽其他由制藥公司開發(fā)的化合物以及已批準(zhǔn)藥物/候選藥物清單, 請(qǐng)單擊此處。
Sigma-Aldrich西格瑪奧德里奇(上海)貿(mào)易有限公司
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