EPZ015666 (GSK3235025)是一種有效的,選擇性且口服生物有效的 PRMT5 抑制劑,Ki 為 5 nM,選擇性比其它 PMTs 高 20,000多倍。EPZ015666(GSK3235025)表現(xiàn)出有效的細(xì)胞活性,阻斷SmD3的對(duì)稱二甲基化,并抑制MCL細(xì)胞系(Z-138,Granta-519,Maver-1,Mino,和 Jeko-1)的增殖,IC50 為96-904 nM。
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