新藥Samtasu（托伐普坦磷酸鈉Tolvaptan Sodium Phosphate）獲日本批準(zhǔn)。Samtasu是一種靜脈利尿劑，為口服托伐普坦有困難的體液潴留患者提供了一種新的治療選擇；口服托伐普坦（通用名托伐普坦磷酸鈉）的前藥。

藥效藥理
作用機(jī)制
托伐普坦在體內(nèi)被磷酸酶水解成托伐普坦，這是泊馬度胺的主要活性成分。托伐普坦通過血管加壓素V2受體拮抗作用抑制腎集合管中血管加壓素對(duì)水的重吸收，從而選擇性地排泄水分，并具有利尿作用（水力作用）而不增加電解質(zhì)排泄。
加壓素V2受體拮抗劑
托伐普坦是泊馬度胺和活性的主要成分，以濃度依賴性方式抑制標(biāo)記的加壓素與人加壓素V2受體表達(dá)細(xì)胞中的V2受體的結(jié)合。另外，在人血管加壓素V2-受體表達(dá)細(xì)胞中，泊馬度胺和托伐普坦沒有顯示出cAMP產(chǎn)生增加，并且抑制了加壓素產(chǎn)生cAMP，表明它們具有血管加壓素V2-受體拮抗作用。泊馬度胺和托伐普坦對(duì)人血管加壓素V2受體的抑制常數(shù)分別為6.13±1.34 nmol/L和0.43±0.06nmol/L（體外）。
利尿作用
托伐普坦通過靜脈給藥在清醒的大鼠和狗中增加尿量并降低尿滲透壓。此時(shí)，游離水清除率變?yōu)檎?，選擇性地增加游離水的排泄（液壓作用）。
抗水腫作用
由于靜脈給藥的利尿作用，托伐普坦可抑制組胺誘導(dǎo)的大鼠血管通透性增強(qiáng)和角叉菜膠誘導(dǎo)的足部水腫。
適應(yīng)癥
在其他利尿劑（如袢利尿劑）不足的心力衰竭中體液潴留。

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