中文名稱卡培他濱中文同義詞卡培他濱;5-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核甙;5-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核苷;卡陪他賓;卡培西他濱;卡培他賓;5'-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶;卡培他濱25G;卡培他濱英文名稱Capecitabine英文同義詞Capcitabine;5'-DEOXY-5-FLUOROCYTISINE;5'-DEOXY-5-FLUORO-N-[(PENTYLOXY)CARBONYL]CYTIDINE;Pentyl(1-((2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-methyltetrahydrofuran-2-yl)-5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydr;RO-9-1978;pentyl[1-(3,4-dihydroxy-5-methyl-oxolan-2-yl)-5-fluoro-2-oxo-pyrimidin-4-yl]aminoformate;XELODA;CAPECITABINECAS號154361-50-9分子式C15H22FN3O6分子量359.35EINECS號604-948-1
新型口服氟化嘧啶類藥物卡培他濱作為新型口服氟化嘧啶類藥物,通過體內(nèi)三步酶鏈反應(yīng)轉(zhuǎn)換為5-FU而作用于腫瘤細胞。其療效與腫瘤組織的TP酶表達水平和體內(nèi)DPD酶的表達明顯相關(guān)。腫瘤組織內(nèi)高表達TP導致腫瘤組織與正常組織的藥物差梯度而達到相對選擇性腫瘤殺傷效應(yīng)。動物實驗表明,許多藥物如紫杉類藥物:紫杉醇,多西紫杉醇、絲裂霉素、順鉑等都可上調(diào)腫瘤組織內(nèi)的TP酶表達。從而增加卡培他濱的抗腫瘤效應(yīng),而且這些藥物本身也對胃癌有較好的療效。與卡培他濱聯(lián)合應(yīng)用后,既有增效也有協(xié)同作用。目前許多II、III期臨床實驗也有了初步的結(jié)果,特別是Real-2study,已進行的近400例隨機對照臨床結(jié)果分析表明,表阿霉素、順鉑或奧沙利鉑聯(lián)合5-FU與聯(lián)合卡培他濱對照,其療效Chemicalbook相差近1倍,而且毒性降低。我國大樣本量卡培他濱聯(lián)合DDP治療胃癌的II期臨床,也證實了臨床高效低毒價格低廉的優(yōu)勢,這些循證醫(yī)學證據(jù)表明除手足綜合征外,卡培他濱作為一方便、安全、療效確切的抗癌藥,有可能取代5-FU成為胃癌聯(lián)合化療方案的基本用藥。從2001年美國FDA和2002年歐洲藥品管理局(EMEA)批準用于轉(zhuǎn)移性乳腺癌開始,先后獲得英國國家健康與臨床優(yōu)化研究所(NICE)和美國國立綜合癌癥網(wǎng)絡(luò)(NCCN)權(quán)威指南的推薦,在全世界范圍已有多項大樣本研究證明其在胃癌、腸癌以及乳腺癌中具有生存獲益。而在我國,卡培他濱自2001年上市8年來,先后被批準單藥和聯(lián)合治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌、腸癌的輔助治療和轉(zhuǎn)移性腸癌的一線治療,直至去年被批準用于晚期胃癌的一線治療。
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