中文名稱卡培他濱中文同義詞卡培他濱;5-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核甙;5-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核苷;卡陪他賓;卡培西他濱;卡培他賓;5'-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶;卡培他濱25G;卡培他濱英文名稱Capecitabine英文同義詞Capcitabine;5'-DEOXY-5-FLUOROCYTISINE;5'-DEOXY-5-FLUORO-N-[(PENTYLOXY)CARBONYL]CYTIDINE;Pentyl(1-((2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-methyltetrahydrofuran-2-yl)-5-fluoro-2-oxo-1,2-dihydr;RO-9-1978;pentyl[1-(3,4-dihydroxy-5-methyl-oxolan-2-yl)-5-fluoro-2-oxo-pyrimidin-4-yl]aminoformate;XELODA;CAPECITABINECAS號154361-50-9分子式C15H22FN3O6分子量359.35EINECS號604-948-1

產(chǎn)品描述卡培他濱(Capecitabine)是一種可以在體內(nèi)轉(zhuǎn)變成5-FU的抗代謝氟嘧啶脫氧核苷氨基甲酸酯類藥物，由羅氏公司研制，商品名稱為希羅達，能夠抑制細胞分裂和干擾RNA和蛋白質(zhì)（protein）合成。適用于紫杉醇和包括有蒽環(huán)類抗生素化療方案治療無效的晚期原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性乳腺癌的進一步治療。主要用于晚期原發(fā)性或轉(zhuǎn)移性乳腺癌，直腸癌、結(jié)腸癌和胃癌的治療。新型口服氟化嘧啶類藥物卡培他濱作為新型口服氟化嘧啶類藥物，通過體內(nèi)三步酶鏈反應(yīng)轉(zhuǎn)換為5-FU而作用于腫瘤細胞。其療效與腫瘤組織的TP酶表達水平和體內(nèi)DPD酶的表達明顯相關(guān)。腫瘤組織內(nèi)高表達TP導(dǎo)致腫瘤組織與正常組織的藥物差梯度而達到相對選擇性腫瘤殺傷效應(yīng)。動物實驗表明，許多藥物如紫杉類藥物：紫杉醇，多西紫杉醇、絲裂霉素、順鉑等都可上調(diào)腫瘤組織內(nèi)的TP酶表達。從而增加卡培他濱的抗腫瘤效應(yīng)，而且這些藥物本身也對胃癌有較好的療效。與卡培他濱聯(lián)合應(yīng)用后，既有增效也有協(xié)同作用。目前許多II、III期臨床實驗也有了初步的結(jié)果，特別是Real-2study，已進行的近400例隨機對照臨床結(jié)果分析表明，表阿霉素、順鉑或奧沙利鉑聯(lián)合5-FU與聯(lián)合卡培他濱對照，其療效相差近1倍，而且毒性降低。我國大樣本量卡培他濱聯(lián)合DDP治療胃癌的II期臨床，也證實了臨床高效低毒價格低廉的優(yōu)勢，這些循證醫(yī)學(xué)證據(jù)表明除手足綜合征外，卡培他濱作為一方便、安全、療效確切的抗癌藥，有可能取代5-FU成為胃癌聯(lián)合化療方案的基本用藥。從2001年美國FDA和2002年歐洲藥品管理局（EMEA）批準(zhǔn)用于轉(zhuǎn)移性乳腺癌開始，先后獲得英國國家健康與臨床優(yōu)化研究所（NICE）和美國國立綜合癌癥網(wǎng)絡(luò)（NCCN）權(quán)威指南的推薦，在全世界范圍已有多項大樣本研究證明其在胃癌、腸癌以及乳腺癌中具有生存獲益。而在我國，卡培他濱自2001年上市8年來，先后被批準(zhǔn)單藥和聯(lián)合治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌、腸癌的輔助治療和轉(zhuǎn)移性腸癌的一線治療，直至去年被批準(zhǔn)用于晚期胃癌的一線治療。替吉奧替吉奧是抗腫瘤藥替加氟的一種改進型制劑，除此活性成份外還含有兩種用來調(diào)節(jié)該藥生物效應(yīng)的物質(zhì)氧嗪酸鉀（奧替拉西鉀）和吉美司特，三種物質(zhì)以1:1:0.4的摩爾比組成復(fù)方，其中的替加氟（FT）是5-Fu的前體藥物，具有優(yōu)良的口服生物利用度，能在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為5-Fu；吉莫司特可抑制5-Fu的分解，增強抗腫瘤活性；氧嗪酸鉀可降低5-Fu在胃腸道的毒性及不良反應(yīng)。由這兩種生化調(diào)節(jié)劑組成的替吉奧膠囊發(fā)揮作用使患者體內(nèi)能夠得到較高的5-FU血藥濃度，提高了抗癌活性同時降低了藥物的消化道毒性?？ㄅ嗨麨I和替吉奧的應(yīng)用范圍有所差別。希羅達主要用于乳腺癌和結(jié)直腸癌，還可用于其它腫瘤。根據(jù)資料顯示，用于晚期胃癌、賁門癌也有較好的效果。北京市已將卡培他濱（希羅達）治療晚期乳腺癌和結(jié)直腸癌列入了醫(yī)療保險范圍。替吉奧在日本目前已被批準(zhǔn)用于治療晚期胃癌、頭頸部癌、直腸癌、非小細胞肺癌、轉(zhuǎn)移性乳腺癌和胰腺癌等7類腫瘤疾病，已經(jīng)成為日本治療晚期胃癌的一線用藥。在中國首先獲批的適應(yīng)癥為不能切除的局部晚期或轉(zhuǎn)移性胃癌，目前還沒有列入國家醫(yī)療保險范圍。相互作用與抗組胺藥，NSAIDs，嗎啡，撲熱息痛，阿斯匹林，止吐藥，H2受體拮抗劑等藥物合用，未見具有臨床意義的副作用?？ㄅ嗨麨I與血清蛋白結(jié)合率較低(64%)通過置換與能蛋白緊密結(jié)合的藥物發(fā)生相互作用的可能性尚無法預(yù)測。與細胞色素P450酶間的相互作用：在體外實驗中，未發(fā)現(xiàn)卡培他濱對人類肝微粒體P450酶產(chǎn)生影響。苯妥英和香豆素衍生物類抗凝劑中的任一藥物與希羅達合用時，可能需要降低其劑量。