中文名稱烏帕替尼中文同義詞烏帕替尼(ABT-494);UPADACITINIB抑制劑;烏帕替尼;(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-酰胺,烏帕替尼;烏帕替尼UPADACITINIB;(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)吡咯烷-1-酰胺;(3S,4R)-3-乙基-4-(3H-咪唑并[1,2-A]吡咯并[2,3-E]吡嗪-8-基)-N-(2,2,2-三氟乙基)-1-吡咯烷甲酰胺;UPADACITINIB烏帕替尼(ABT-494)英文名稱Upadacitinib英文同義詞Upadacitinib;ABT-494;ABT-494(Upadacitinib)freebase;Upadacitinib(ABT-494);ABT-494(Upadacitinib);Upadacitinib(Rinvoq);ABT-494;ABT494;ABT494;CS-2730CAS號(hào)1310726-60-3分子式C17H19F3N6O分子量380.37EINECS號(hào)相關(guān)類別醫(yī)藥化工中間體;醫(yī)藥對照品;其它;助劑;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥化學(xué)類產(chǎn)品-治療風(fēng)濕病類產(chǎn)品;化學(xué)原料藥;原料藥及中間體;原料藥;化工;標(biāo)準(zhǔn)品;化學(xué)試劑;優(yōu)勢主打產(chǎn)品;醫(yī)藥原料;烏帕替尼;貝爾卡主打;API;APIMol文件1310726-60-3.mol結(jié)構(gòu)式
簡介烏帕替尼（Upadacitinib）是一種JAK1抑制劑，目前在治療多種自身免疫性疾病及炎癥性疾病的臨床試驗(yàn)中表現(xiàn)出了很好的療效。功效烏帕替尼目前在治療多種自身免疫性疾病及炎癥性疾病的臨床試驗(yàn)中表現(xiàn)出了很好的療效。烏帕替尼是由國際領(lǐng)先的生物制藥企業(yè)艾伯維研發(fā)的小分子口服靶向藥物，去年獲批用于治療成人和12歲及以上青少年特應(yīng)性皮炎（AD）、類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎（RA）和銀屑病關(guān)節(jié)炎（PsA），成為目前我國覆蓋適應(yīng)癥最多的選擇性JAK1抑制劑。體外研究在生化檢測中，阿伐他替尼對JAK-1的選擇性比JAK-2（其參與紅細(xì)胞生成）高74倍，JAK-1的選擇性比JAK-3的58倍（這涉及免疫監(jiān)視）。UAADACITIB對JAK-1在JAK-2和JAK-3上的選擇性增強(qiáng)可能在RA范圍內(nèi)提供改善的風(fēng)險(xiǎn)-風(fēng)險(xiǎn)分布。體內(nèi)研究AbbVie開發(fā)的第二種JAK抑制劑Upadacitinib被描述為第二代抑制劑。多劑量I期研究于2013年完成。在I期試驗(yàn)中，使用立即釋放制劑，發(fā)現(xiàn)Upadacitinib安全且耐受良好，直至多劑量24mg，每日兩次。Upadacitinib暴露在評估的多劑量中與劑量成比例。用途科研試劑，廣泛應(yīng)用于分子生物學(xué)，藥理學(xué)等科研方面，嚴(yán)禁用于人體。烏帕替尼UpadacitiChemicalbooknib(ABT-494)是一種高效，有選擇性的JAK1抑制劑，用于治療一些自身免疫性疾病及相關(guān)領(lǐng)域的研究。用途烏帕替尼是一種口服JAK1抑制劑，用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎、銀屑病關(guān)節(jié)炎等疾病。JAK激酶，是一類非受體酪氨酸激酶家族，已發(fā)現(xiàn)四個(gè)成員，即JAK1、JAK2、JAK3和TYK1。JAK的底物為STAT，即信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)子和轉(zhuǎn)錄激活子。STAT被JAK磷酸化后發(fā)生二聚，然后穿過核膜進(jìn)入核內(nèi)調(diào)節(jié)相關(guān)基因的表達(dá)，該信號(hào)通路稱為JAK-STAT途徑，因此JAK在免疫介導(dǎo)的疾病病理生理過程中發(fā)揮重要作用，可以用于治療一些自身免疫性疾病如治療特應(yīng)性皮炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，銀屑病、潰瘍性結(jié)腸炎等，2017年首個(gè)類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎口服靶向藥物JAK激酶抑制劑——托法替尼在國內(nèi)上市，是個(gè)被批準(zhǔn)用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的JAK激酶抑制劑，其能夠阻止細(xì)胞內(nèi)可導(dǎo)致類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的炎癥細(xì)胞因子的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)。應(yīng)用Upadacitinib(ABT-494)是一種高效的、具有口服活性的、選擇性Janus激酶1(JAK1)抑制劑(IC50=43nM)。Upadacitinib（ABT-494）對JAK1的選擇性約為JAK2(200nM）的74倍。Upadacitinib(ABT-494)用于多種自身免疫性疾病的治療。
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自主研發(fā)并申報(bào)國家發(fā)明50多項(xiàng)，已取得國家發(fā)明證書35項(xiàng)。公司主要從事飼料添加劑、化妝品原料、
食品添加劑、保健品原料、香精香料、工業(yè)電子材料、精細(xì)化學(xué)品、化學(xué)試劑、醫(yī)藥中間體及原料藥與一
體的的生產(chǎn)、經(jīng)驗(yàn)、加工與銷售，及進(jìn)出口貿(mào)易等服務(wù)，擁有進(jìn)出口自主權(quán)。
主要經(jīng)營產(chǎn)品：司美格魯肽，阿法諾肽，索瑪魯肽，他達(dá)那非，甾體激素原料、生長激素原料，鹽酸
氮芥，磷酸奧司他韋，奧司他韋，男性抗檢測95項(xiàng)壯陽保健原料；抗檢測116項(xiàng)目減肥通便排油原料，鹽
酸特布他林99.5%，鹽酸奧洛他定99.6%，鹽酸萘必洛爾。