中文名稱N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-聯(lián)苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟芐硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氫-1H-環(huán)戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺中文同義詞N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-聯(lián)苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟芐硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氫-1H-環(huán)戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺;達(dá)拉地;聯(lián)苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟芐硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氫-1H-環(huán)戊并[D]嘧啶;達(dá)普拉締;DARAPLADIB酒石酸鹽;N-(2-(二乙氨基)乙基)-2-(2-((4-氟芐基)硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氫-1H-環(huán)戊基[D]嘧啶-1-基)-N-((4'-三氟甲基)-[1,1'-聯(lián)苯]-4-基)甲基)乙酰胺英文名稱DARAPLADIB英文同義詞N-[2-(Diethylamino)ethyl]-N-[4'-(trifluoromethyl)-1,1'-biphenyl-4-ylmethyl]-2-[2-(4-fluorobenzylthio)-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl]acetamide;SB435445;SB480848;DarapladibAPI;Darapladib(SB-480848);N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-[[(4-fluorophenyl)methyl]thio]-4,5,6,7-tetrahydro-4-oxo-N-[[4'-(trifluoromethyl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1H-Cyclopentapyrimidine-1-acetamide;N-(2-(Diethylamino)ethyl)-2-(2-((4-fluorobenzyl)thio)-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1H-cyclopenta[d]pyrimidin-1-yl)-N-((4'-(trifluoromethyl)-[1,1'-biphenyl]-4-yl)methyl)acetamide;DARAPLADIB;SB-480848;SB480848CAS號356057-34-6分子式C36H38F4N4O2S
![N-[2-(二乙氨基)乙基]-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-聯(lián)苯-4-甲基]-2-[2-(4-氟芐硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氫-1H-環(huán)戊并[D]嘧啶-1-基]乙酰胺 結(jié)構(gòu)式](http://www.approvedhomemanagement.com/CAS/GIF/356057-34-6.gif)
物活性Darapladib(SB-480848)是不可逆的lipoprotein-associatedphospholipaseA2(Lp-PLA2)抑制劑，其IC50為0.06nM。Phase3。體外研究銅催化的人LDL氧化期間，Darapladib防止產(chǎn)生lyso-PtdCho和隨后的單核細(xì)胞趨化性，IC50為4nM。體內(nèi)研究在WChemicalbookHHL兔子體內(nèi)，Darapladib(30毫克/千克，口服)表現(xiàn)出對95%動(dòng)脈粥樣硬化的Lp-PLA2良好的抑制作用。Darapladib，作為Lp-PLA的抑制劑，減弱患有糖尿病和高膽固醇血(DMHC)豬的晚期冠狀動(dòng)脈粥樣硬化。在DMHC豬體內(nèi)，darapladib減少IgG免疫陽性物質(zhì)滲透到大腦的量，并降低含有Aβ42神經(jīng)元的密度。
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南京辰瑞晟醫(yī)藥科技有限公司是一家專業(yè)從事醫(yī)藥原料、醫(yī)藥中間體及多肽合成定制等一系列產(chǎn)品的生產(chǎn)、經(jīng)營與銷售的業(yè)務(wù)，是市級高新技術(shù)企業(yè)。工廠位于風(fēng)景秀麗的六合區(qū)化學(xué)工業(yè)園區(qū)，是六合區(qū)大型的專業(yè)從事精細(xì)化工，香精香料，食品添加劑，醫(yī)藥原料及中間體等產(chǎn)品的研究，開發(fā)，生產(chǎn)，經(jīng)營，銷售于一體的高科技化工企業(yè)。擁有完善的質(zhì)量保證體系和健全質(zhì)量控制制度；擁有多套高壓液相色譜儀，氣相色譜儀和紫外分光光度計(jì)等高效高靈敏度的分析儀器，對產(chǎn)品進(jìn)行有效的分析和監(jiān)控。公司投入巨資和人力用于研發(fā)適應(yīng)市場需求的精細(xì)化工，生物化工，醫(yī)藥中間體等新產(chǎn)品，新工藝。高水平的研發(fā)團(tuán)隊(duì)，一流的實(shí)驗(yàn)設(shè)備，良好的科研氛圍保證了研發(fā)實(shí)力。經(jīng)過多年的努力，已經(jīng)成功在國際市場開拓出一片新天地，我司客戶遍布北美、歐洲、東南亞以及南美國家和地區(qū)，穩(wěn)定的產(chǎn)品質(zhì)量和高品質(zhì)的售后服務(wù)深受國內(nèi)外客戶好評。公司堅(jiān)持“以人為本，誠信經(jīng)營，客戶說至上”的服務(wù)宗旨。立足高標(biāo)準(zhǔn)、新技術(shù)、高質(zhì)量。公司擁有一批從事化工管理、生產(chǎn)、開發(fā)的高科技才，各類專業(yè)技術(shù)人員占公司總?cè)藬?shù)的 30%，致力于高新技術(shù)產(chǎn)品的研究、開發(fā)、生產(chǎn)，將不斷創(chuàng)新的產(chǎn)品推向市場。公司視質(zhì)量為企業(yè)之生命，采用完善的質(zhì)量保證體系和健全的控制制度。以一流的產(chǎn)品和優(yōu)質(zhì)的服務(wù)，滿足市場的需求。