中文名稱阿那曲唑中文同義詞阿那曲唑雜質(zhì)B;阿那曲唑/阿納托唑;Α,Α,Α',Α'-四甲基-5-(1-H-1,2,4-三唑-1-甲基)-1,3-二乙氰苯;ICI一1)1033:ADRLLIDEX;阿那曲唑.阿那羅唑;阿那曲唑-D12;阿拉曲唑(阿那曲唑);2,5-二(1H-咪唑-1-基)對苯二甲酸二乙酯英文名稱Anastrozole英文同義詞ICI-D-1033;ARIMIDEX;1-[3,5-DI-(1-METHYL-1-CYANO)-ETHYL]-BENZYL-1,2,4-TRIAZOLE;α，α，α’，α'-Tetramethyl-5-(1H-1，2，4-triazol-1-ylmethyl)-1，3-benzenediacetonitrile;2-[3-(2-Cyanopropan-2-yl)-5-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)phenyl]-2-methylpropanenitrile;α1,α1,α3,α3-Tetramethyl-5-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-benzenediacetonitrile;Anastrozole(AriMidex);Anastrozole(200mg)CAS號(hào)120511-73-1分子式C17H19N5分子量293.37EINECS號(hào)601-715-6
阿那曲唑性質(zhì)熔點(diǎn)81-82°C沸點(diǎn)469.7±55.0°C(Predicted)密度1.08±0.1g/cm3(Predicted)儲(chǔ)存條件roomtemp溶解度DMSO:soluble40mg/mL形態(tài)solid酸度系數(shù)(pKa)2.62±0.10(Predicted)BCSClass1(LogP),3(CLogP)InChIInChI=1S/C17HChemicalbook19N5/c1-16(2,9-18)14-5-13(8-22-12-20-11-21-22)6-15(7-14)17(3,4)10-19/h5-7,11-12H,8H2,1-4H3InChIKeyYBBLVLTVTVSKRW-UHFFFAOYSA-NSMILESC(#N)C(C1=CC(CN2C=NC=N2)=CC(C(C#N)(C)C)=C1)(C)C
來曲唑片與阿那曲唑區(qū)別阿那曲唑?yàn)橐粡?qiáng)效的選擇性的三唑類芳香酶抑制劑，它能抑制細(xì)胞色素P-450所依賴的芳香酶從而阻斷雌激素的生物合成，而雌激素為刺激乳腺癌細(xì)Chemicalbook胞生長的主要因素。本品對人類胎盤芳香酶的50％抑制濃度(IC50)值為15nmol／L。來曲唑適用于絕經(jīng)后晚期乳腺癌,多用于治療抗雌激素治療失敗后的二線治療.
阿那曲唑?qū)⒊扇橄侔┹o助治療的標(biāo)準(zhǔn)一項(xiàng)全球規(guī)模、隨訪時(shí)間最長的芳香化酶抑制劑乳腺癌輔助治療研究臨床試驗(yàn)得出最新結(jié)果：與傳統(tǒng)藥物三苯氧胺相比，阿那曲唑可以全面有效降低乳腺癌復(fù)發(fā)和轉(zhuǎn)移風(fēng)險(xiǎn)，延長患者無病生存期；即使在完成規(guī)范療程4年后，阿那曲唑的保護(hù)效果仍可持續(xù)。中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院腫瘤醫(yī)院腫瘤內(nèi)科副主任徐兵河教授日前提出，這標(biāo)志著阿那曲唑?qū)⒊蔀槿橄侔﹥?nèi)分泌輔助治療的標(biāo)準(zhǔn)方案。據(jù)徐兵河介紹，乳腺癌手術(shù)后常用的傳統(tǒng)內(nèi)分泌藥物是三苯Chemicalbook氧胺。三苯氧胺有不少副作用，如可引起子宮內(nèi)膜癌、血栓栓塞等。該項(xiàng)臨床試驗(yàn)對比了第三代芳香化酶抑制劑阿那曲唑與三苯氧胺的效果。試驗(yàn)共有21個(gè)國家381個(gè)中心參加，是全球多中心臨床試驗(yàn)，從1996年起一共有9366位病人參加了試驗(yàn)，隨訪時(shí)間是100個(gè)月。阿那曲唑組有25.8%的病人復(fù)發(fā)，三苯氧胺組病人的復(fù)發(fā)率是29.9%，阿那曲唑比三苯氧胺降低了4.1%的復(fù)發(fā)率，同時(shí)還降低了遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移的風(fēng)險(xiǎn)。在安全性上阿那曲唑也優(yōu)于三苯氧胺。
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