中文名稱

布格替尼中文同義詞布格替尼;布格替尼(AP26113);布格替尼BRG;布各替尼;布加替尼;26113布格替尼;ALK抑制劑(BRIGATINIB);布格AP26113替尼英文名稱Brigatinib英文同義詞Brigatinib;AP26113(Brigatinib);Brigatinib,AP26113;5-Chloro-N4-[2-(dimethylphosphinyl)phenyl]-N2-[2-methoxy-4-[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]phenyl]-2,4-pyrimidinediamine;5-chloro-N4-(2-(dimethylphosphoryl)phenyl)-N2-(2-methoxy-4-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine;brigatib;140455;Bogtinib(AP26113)CAS號1197953-54-0分子式C29H39ClN7O2P分子量584.09EINECS號1592732-453-0

布格替尼性質

熔點>203°C(dec.)沸點781.8±70.0°C(Predicted)密度1.31±0.1g/cm3(Predicted)儲存條件-20°C溶解度SolubleinDMSO(1mg/mlwithwarming)酸度系數(shù)(pKa)8.14±0.42(PredicChemicalbookted)形態(tài)solid顏色Whitetooff-white穩(wěn)定性Stablefor2yearsfromdateofpurchaseassupplied.SolutionsinDMSOmaybestoredat-20°Cforupto1month.CAS數(shù)據(jù)庫1197953-54-0

簡介

布格替尼是新一代酪氨酸激酶抑制藥，對ALK＋轉移性NSCLC有顯著的療效，2016年8月30日美國FDA授予布格替尼對代ALK＋NSCLC治療藥克唑替尼已進展或不能耐受的患Chemicalbook者以突破性療法和用于ALK＋NSCLC治療罕用藥地位，給予上市申請優(yōu)先審評及允許申請資料滾動遞交的待遇。FDA于2017年4月28日批準布格替尼上市，商品名為Alunbrigtm。

用途布格替尼是一種酪氨酸激酶受體(MERTK)抑制劑，可與表皮生長因子受體(EGFR)抑制劑聯(lián)合應用于癌癥治療。

適應癥布格替尼適用于ALK陽性轉移性NSCLC患者，這些患者經克唑替尼治療后不能耐受或疾病已進展。此適應證是根Chemicalbook據(jù)腫瘤的緩解率和緩解的持續(xù)時間加速審批的，對適應證的后繼批準可能取決于進一步臨床試驗的確證和對臨床獲益的描述。