中文名稱
阿戈美拉汀中文同義詞阿戈美拉汀(晶型I,II);阿哥美拉汀;阿戈美拉汀,一種5-HT2C受體競爭性拮抗劑;阿戈美拉汀(II型)1G;阿戈美拉汀及中間體;阿戈美拉汀;N-[2-(7-甲氧基萘-1-基)乙基]乙酰胺;阿戈美伐汀英文名稱AGOMELATINE英文同義詞Melitor;VALDOXAN;MELITOR;THYMANAX;CS-1963;AgoMelatine(S-20098,Valdoxan);S20098,N-[2-(7-Methoxynaphth-1-yl)ethyl]acetamide;S20098;AGOMELATIN;Acetamide,N-(2-(7-methoxy-1-naphthalenyl)ethyl)-CAS號138112-76-2分子式C15H17NO2分子量243.3EINECS號629-727-7
阿戈美拉汀性質(zhì)
熔點107-109°C沸點478.8±28.0°C(Predicted)密度1.109±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件2-8°C溶解度DMSO:>50mg/mL酸度系數(shù)(pKa)16.17±0.46(Predicted)形態(tài)powder顏色whitetooff-whiteMerck14,190InChIInChI=1S/C15H17NO2/c1-11Chemicalbook(17)16-9-8-13-5-3-4-12-6-7-14(18-2)10-15(12)13/h3-7,10H,8-9H2,1-2H3,(H,16,17)InChIKeyYJYPHIXNFHFHND-UHFFFAOYSA-NSMILESC(NCCC1=C2C(C=CC(OC)=C2)=CC=C1)(=O)CCAS數(shù)據(jù)庫138112-76-2(CASDataBaseReference)
抗抑郁藥
阿戈美拉汀是全球首個褪黑激素受體MT1和MT2激動劑類抗抑郁藥，由法國施維雅公司研制，適用于治療成年患者的重度抑郁發(fā)作。我們知道褪黑素是一種內(nèi)源性神經(jīng)激素，僅在夜晚由松果體的垂體前葉分泌產(chǎn)生，并作用于集中存在于下丘腦視交叉上核(SCN)的褪黑素受體，參與調(diào)解哺乳動物的晝夜生理節(jié)律，是眾所周知的體內(nèi)時間守護(hù)者，校正著受外部晝夜循環(huán)調(diào)節(jié)的生物鐘。然而，由于褪黑素在體內(nèi)具高分解代Chemicalbook謝率而致其半衰期較短及對其位于SCN中的受體的選擇性較差，導(dǎo)致其用于晝夜生理節(jié)律紊亂性疾病的治療受到限制。因此，為克服褪黑素的這些缺陷，研究人員設(shè)計了一系列褪黑素類似物。分子模型研究表明褪黑素的吲哚環(huán)為其分解代謝失活的結(jié)構(gòu)位點，故吲哚環(huán)成為電子等排修飾的理想部位。施維雅公司開發(fā)研制的阿戈美拉汀即為褪黑素的萘生物(電子)等排體類似物，其以萘核取代了吲哚環(huán)，使其較褪黑素更具代謝穩(wěn)定性。
藥理作用
阿戈美拉汀的上市，是抑郁癥治療領(lǐng)域的一個新突破。它既是褪黑素MT1/MT2受體激動劑又是五羥色胺2c(5-HT2C)受體拮抗劑，通過兩者的協(xié)同作用，使抑郁癥患者紊亂的生物節(jié)律恢復(fù)正常，產(chǎn)生抗抑郁療效，其獨特的作用機(jī)理開辟了一條治療抑郁癥的創(chuàng)新途徑。阿戈美拉汀的藥物作用機(jī)制與目前普遍采用的抗抑郁藥物如：選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)和5-羥色胺-去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRI)完全不同：SSRI和SNRI類抗抑郁藥的抗抑郁藥物是通過增加5-羥色胺濃度來實現(xiàn)抗抑郁療效的，但這也帶來了諸多的副作用，如體重改變，性功能障礙，撤藥綜合征等。而阿戈美拉汀的藥物分子結(jié)構(gòu)直接與神Chemicalbook經(jīng)突觸后膜的五羥色胺2c(5HT2c)受體結(jié)合，從而發(fā)揮其抗抑郁療效，且不增加突觸間隙的5-羥色胺濃度。這種獨特的作用機(jī)理使得阿戈美拉汀在迅速有效地發(fā)揮其抗抑郁療效的同時，限度地避免了藥物副作用的發(fā)生。阿戈美拉汀的另外一個獨特作用靶點在褪黑素受體。MT1MT2受體密集分布在人類的視交叉上核，這一神經(jīng)核團(tuán)主要控制人類的睡眠節(jié)律。通過對MT1MT2受體的激動作用，阿戈美拉汀很好地改善了患者的睡眠質(zhì)量，同時提高患者日間的覺醒狀態(tài)。睡眠狀態(tài)的好壞與抑郁癥的轉(zhuǎn)歸有著互為因果的關(guān)系。據(jù)報道，80%的抑郁癥患者均不同程度地存在著睡眠障礙的問題。睡眠質(zhì)量的改善直接促進(jìn)了抑郁癥患者整體臨床狀況的改善。
用途 褪黑激素類藥
關(guān)鍵字： AGOMELATINE;阿戈美拉汀;CAS號138112-76-2;阿戈美拉汀原料;阿戈美拉汀廠家;
杭州柯萊生物醫(yī)藥科技有限公司主要經(jīng)營化工、精細(xì)化工、醫(yī)藥原料藥、醫(yī)藥中間體、獸藥原料藥
自主研發(fā)并申報國家發(fā)明50多項，已取得國家發(fā)明證書35項。公司主要從事飼料添加劑、化妝品原料、
食品添加劑、保健品原料、香精香料、工業(yè)電子材料、精細(xì)化學(xué)品、化學(xué)試劑、醫(yī)藥中間體及原料藥與一
體的的生產(chǎn)、經(jīng)驗、加工與銷售，及進(jìn)出口貿(mào)易等服務(wù)，擁有進(jìn)出口自主權(quán)。
主要經(jīng)營產(chǎn)品：司美格魯肽，阿法諾肽，索瑪魯肽，他達(dá)那非，甾體激素原料、生長激素原料，鹽酸
氮芥，磷酸奧司他韋，奧司他韋，男性抗檢測95項壯陽保健原料；抗檢測116項目減肥通便排油原料，鹽
酸特布他林99.5%，鹽酸奧洛他定99.6%，鹽酸萘必洛爾。