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PHA-739358
  • PHA-739358

827318-97-8

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發(fā)貨地 廣東
更新日期 2024-12-06
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產品詳情

英文名稱:PHA-739358CAS:827318-97-8
純度規(guī)格: >98% HPLC產品類別: 醫(yī)藥級
2024-12-06 PHA-739358 PHA-739358 5kg/RMB;10kg/RMB;25kg/RMB >98% HPLC 醫(yī)藥級

Danusertib 是一種極光激酶 (aurora kinase) 抑制劑,能夠抑制 Aurora A,Aurora B 和 Aurora C 的活性,IC50 值分別為 13,79 和 61 nM。

Danusertib (0.01 to 50 μM) significantly decreases viability of C13 and A2780cp cells. The IC50s are 10.40 and 1.83 μM for C13 cells, and 19.89 and 3.88 μM for A2780cp cells after 24- and 48-h treatment. Danusertib induces cell cycle arrest in G2/M phase in C13 and A2780cp cells. Danusertib treatment results in a marked increase in the percentage of cells arrested in G2/M phase and an accumulation of polyploidy in C13 and A2780cp cells. Danusertib demotes the expression of CDK1/CDC2 and cyclin B1 but promotes the expression of p21 Waf1/Cip1, p27 Kip1, and p53. Danusertib induces autophagy in C13 and A2780cp cells with the involvement of PI3K/Akt/mTOR signaling pathway[1]. PHA-739358 strongly inhibits proliferation of all leukemic cell lines tested, with IC50 values ranging from 0.05 μM to 3.06 μM. PHA-739358 induces antiproliferative effects in BaF3-p210 cells, including IM-resistant M351T, E255K, and T315I mutants. PHA-739358 (5 μM) reduces phosphorylation of CrkL in BaF3-p210 wt cells and IM-resistant mutants[2]. Danusertibsertib leads to cell-cycle arrest and completely inhibits cell proliferation of the GEP-NET cells in vitro[3].

PHA-739358 (15 mg/kg twice a day, i.p.) and IM are well tolerated, and significantly inhibit proliferation of K562 cells andvirtually suppressed tumor growth during the 10-day treatment period[2]. In a subcutaneous murine xenograft model, danusertibsertib (2×15 mg/kg/d, i.p.) significantly reduces tumor growth in vivo compared with controls or mice treated with streptozotocine/5-fluorouracil[3].

關鍵字: 827318-97-8;

公司簡介

廣州優(yōu)南科技有限公司,是一家集研發(fā)、生產、銷售于一體的高新技術企業(yè),為全球生物醫(yī)藥企業(yè)、高校及科研院提供生命科學研究的產品與服務。 優(yōu)南擁有自主研發(fā)的品牌ULS,為客戶提供超過50000的工具化合物(小分子抑制劑/激動劑、標準品/對照品、熒光標記染料及探針)、醫(yī)藥原料及中間體、新型材料。
成立日期 2018-07-23 (7年) 注冊資本 100萬
員工人數(shù) 10-50人 年營業(yè)額 ¥ 100萬以內
主營行業(yè) 有機光電,醫(yī)藥中間體,生物活性小分子,原料藥 經營模式 貿易,工廠,試劑,定制,服務
  • 廣州優(yōu)南科技有限公司
VIP 5年
  • 公司成立:7年
  • 注冊資本:100萬
  • 企業(yè)類型:有限責任公司(自然人獨資)
  • 主營產品:信號通路小分子抑制劑,對照品/標準品,API及中間體
  • 公司地址:廣東省廣州市黃埔區(qū)廣州市黃埔區(qū)攬月路3號廣州國 際企業(yè)孵化器F棟519
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