瑞盧戈利性質(zhì)熔點228°C(decomp)(Solv:ethylacetate(141-78-6);tetrahydrofuran(109-99-9))密度1.442±0.06g/cm3(Predicted)儲存條件Storeat-20°C溶解度DMSO:20.0(MaxConc.mg/mL);32.1(MaxConc.mM)Ethanol:1.0(MaxConc.mg/mL);1.6(MaxConc.mM)形態(tài)Acrystallinesolid酸度系數(shù)(pKa)13.17±0.70(Predicted)InChIKeyAOMXMOCNKJTRQP-UHFFFAOYSA-NSMILESN(C1=CC=C(C2SC3=C(C=2CN(C)C)C(=O)N(C2=NN=C(OC)C=C2)C(=O)N3CC2=C(F)C=CC=C2F)C=C1)C(NOC)=O瑞盧戈利用途與合成方法簡介目前，瑞盧戈利已經(jīng)在1期、2期和3期臨床試驗的近1600名研究參與者中進行了評估。Relugolix在每日口服一次時，可以迅速降低女性的雌激素和孕激素水平。武田制藥通過一系列在日本進行的臨床III期研究，對比了Relugolix與leuprorelin(亮丙瑞林)治療月經(jīng)過多的子宮纖維化的安全性和有效性，以及上述兩個藥物在治療與子宮纖維化有關的疼痛癥狀上的安全性和有效性，最終證實了relugolix用于子宮纖維瘤的的安全性和有效性。此外，武田制藥進行了relugolix的子宮內(nèi)膜異位和前列腺癌的II期臨床研究，證實relugolix能顯著減輕子宮內(nèi)膜異位引起的疼痛，也能降低血清睪酮到去勢水平并顯著降低前列腺特異性抗原(PSA)。應用瑞盧戈利(Relugolix)，化學名稱為N-(4-(1-(2,6-二氟芐基)-5-((二甲氨基)甲基)-3-(6-甲氧基-3-噠嗪基)-2,4-二氧代-1,2,3,4-四氫噻吩并[2,3-d]嘧啶-6-基)苯基)-N'-甲氧基脲。其是由Myovant公司和武田藥業(yè)(Takeda)共同開發(fā)的一種新藥，是一種小分子促性腺激素釋放素(GnRH)受體拮抗劑，有潛力用于子宮纖維瘤、子宮內(nèi)膜異位、前列腺癌等適應癥。