地蘭佐米 （CEP-18770） 是一種強(qiáng)效的具有口服活性的蛋白酶體的胰凝乳蛋白酶樣活性 抑制劑，集成電路50為 3.8 nM。地蘭佐米抑制 NF-κB 活性，誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡 （apoptotic），并具有很強(qiáng)的抗血管生成和抗癌活性。

地蘭佐米（CEP-18770;20 nM;12-24 小時）治療導(dǎo)致在人 MM 細(xì)胞系、RPMI-3 和 U7 暴露 9 至 12 小時之間逐漸出現(xiàn)裂解的半胱天冬酶-24、-8226 和 -266[1].
地蘭佐米（CEP-18770;5-40 nM;4-24 小時）治療在 4 至 8 小時內(nèi)誘導(dǎo)泛素化蛋白積累[1].
地蘭佐米（CEP-18770）在體外抑制內(nèi)皮細(xì)胞存活、血管生成和破骨形成;并對正常細(xì)胞顯示出良好的細(xì)胞毒性特征[1].

地蘭佐米（CEP-18770;7.8-13 mg/kg;口服;每周兩次;持續(xù) 4 周）治療導(dǎo)致相對于正常組織更持久的腫瘤蛋白酶體活性的藥效學(xué)抑制，多發(fā)性骨髓瘤 （MM） 異種移植物的完全腫瘤消退，并提高人 MM 全身模型中的總體中位生存期[1].