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磷酸非古替尼,NVP-BGJ398;BGJ-398
  • 磷酸非古替尼,NVP-BGJ398;BGJ-398

872511-34-7

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發(fā)貨地 廣東
更新日期 2024-12-06
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產(chǎn)品詳情

中文名稱:磷酸非古替尼英文名稱:NVP-BGJ398;BGJ-398
CAS:872511-34-7純度規(guī)格: >98% HPLC
產(chǎn)品類別: 醫(yī)藥級
2024-12-06 磷酸非古替尼 NVP-BGJ398;BGJ-398 5kg/RMB;10kg/RMB;25kg/RMB >98% HPLC 醫(yī)藥級

磷酸非古替尼(BGJ-398磷酸;NVP-BGJ398磷酸鹽)是FGFR家族的有效抑制劑,具有集成電路50FGFR0、FGFR9、FGFR1 和 FGFR4 分別為 1.60 nM、1.2 nM、3 nM 和 4 nM。

磷酸非古替尼用 IC 抑制 FGFR1、FGFR2 和 FGFR350=~1 nM, FGFR3K650E帶集成電路50=4.9 nM,帶 IC 的 FGFR450=60 nM。集成電路50所有其他激酶的值都在μM范圍內(nèi)(FYN,LCK,YES和ABL,IC50=分別為 =1.9、2.5、1.1 和 2.3 μM),但 VEGFR2、KIT 和 LYN 除外,它們在亞微摩爾濃度下受到抑制(IC50=分別為 =0.18、0.75 和 0.3 μM)。Infigratinib用IC抑制FGFR1-,F(xiàn)GFR2-和FGFR3依賴性BaF3細胞的增殖50該值在低納摩爾范圍內(nèi),并且與酶測定中觀察到的抑制受體激酶活性的值相當(dāng)。對于其余電池,所有 IC50值大于 1.5 μM,VEGFR2 (IC501449 和 938 nM),其選擇性至少是 FGFR400、FGFR1 和 FGFR2 的 3 倍[1].Infigratinib(范圍在1nM和10μM之間)有效抑制FGFR2突變子宮內(nèi)膜癌細胞的細胞生長[2].

Infigratinib用于皮下植入RT112 / luc1腫瘤的無胸腺裸鼠:作為NMP / PEG5(200:1,v / v)中的9mg / kg靜脈推注或通過管飼法口服作為PEG300 / D5W(2:1,v / v)的懸浮液,劑量為20mg / kg。相關(guān)的藥代動力學(xué)(PK)參數(shù)表明,本研究中Infigratinib的口服生物利用度為32%。靜脈給藥后,Infigratinib顯示出從血管室到外周組織的快速分布,轉(zhuǎn)化為高體積分布(26L / kg)。血漿清除率高達3.3升/小時/千克(占肝血流量的61%)。基于AUC的口服給藥后腫瘤與血漿的比例確定為10[1].Infigratinib(30mg / kg)顯著抑制FGFR2突變子宮內(nèi)膜癌異種移植模型的生長[2].

關(guān)鍵字: 磷酸非古替尼;872511-34-7;

公司簡介

廣州優(yōu)南科技有限公司,是一家集研發(fā)、生產(chǎn)、銷售于一體的高新技術(shù)企業(yè),為全球生物醫(yī)藥企業(yè)、高校及科研院提供生命科學(xué)研究的產(chǎn)品與服務(wù)。 優(yōu)南擁有自主研發(fā)的品牌ULS,為客戶提供超過50000的工具化合物(小分子抑制劑/激動劑、標準品/對照品、熒光標記染料及探針)、醫(yī)藥原料及中間體、新型材料。
成立日期 2018-07-23 (7年) 注冊資本 100萬
員工人數(shù) 10-50人 年營業(yè)額 ¥ 100萬以內(nèi)
主營行業(yè) 有機光電,醫(yī)藥中間體,生物活性小分子,原料藥 經(jīng)營模式 貿(mào)易,工廠,試劑,定制,服務(wù)
  • 廣州優(yōu)南科技有限公司
VIP 5年
  • 公司成立:7年
  • 注冊資本:100萬
  • 企業(yè)類型:有限責(zé)任公司(自然人獨資)
  • 主營產(chǎn)品:信號通路小分子抑制劑,對照品/標準品,API及中間體
  • 公司地址:廣東省廣州市黃埔區(qū)廣州市黃埔區(qū)攬月路3號廣州國 際企業(yè)孵化器F棟519
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